Hoofd- // Klinieken

Fluoroquinolone-groep. Uitleggen, waarschuwen, adviseren

Beste apothekers, hallo!

Onlangs hebben we de populairste antibioticagroepen geanalyseerd.

Vandaag zou ik willen stilstaan ​​bij een andere groep van extreem populaire antibacteriële middelen. Ik heb het over fluoroquinolonen.

Het zijn geen antibiotica omdat ze geen natuurlijke tegenhangers hebben. Maar ze zijn niet minder efficiënt.

U kunt niet verder lezen als u snel de vragen beantwoordt:

• Hoeveel generaties fluoroquinolonen bestaan ​​er momenteel op de markt?
• Noem ten minste één medicijn van elke generatie van deze groep.
• Hoe verschillen generaties van elkaar?
• Welke van de fluoroquinolonen worden voornamelijk gebruikt bij infecties van het urogenitale systeem?
• Noem de zeldzame bijwerking die door deze groep geneesmiddelen wordt veroorzaakt.
• Op welke leeftijd kunnen fluoroquinolonen worden gebruikt en waarom?

Wel, hoe? Heb je het gedaan?

Als dit niet het geval is, gaat u door met het gesprek.

Uit de geschiedenis van fluoroquinolonen

De "ouders" van fluorochinolonen zijn chinolonen - nalidixinezuur (Negram, Neugrammon), pimemidinezuur (Palin), enz.

Ik weet zeker dat je het zult noemen als ze worden gebruikt.

Dat klopt. Bij voorkeur met urineweginfecties. Chinolonen zijn in wezen uroseptica, d.w.z. de medicijnen die een blaas, nieren en urineleiders vrijstellen van bacteriële indringers.

Onlangs zijn deze fondsen steeds minder aangewezen, omdat de markt veel effectievere geneesmiddelen leek.

Chinolonen werden bij toeval gesynthetiseerd tijdens een studie van een antimalaria-medicijn, Chloroquine genaamd.

Een paar jaar na hun ontdekking kwam een ​​van de wetenschappers met het idee om een ​​fluoratoom aan de quinolonformule toe te voegen en te kijken wat er gebeurt. En het bleek een geheel nieuwe groep antibacteriële middelen te zijn, die qua effectiviteit vergelijkbaar is met cefalosporines.

Fluoroquinolone-groep. Kenmerken van generaties

In sommige publicaties worden quinolonen samen met fluorochinolonen beschouwd en gerekend tot hun eerste generatie.

Er is sprake van onzin: chinolonen zijn de 1e generatie Fluoroquinolonen.

Maar de groep bleek compleet anders te zijn, met andere kenmerken en indicaties!

Dus ik zal praten zoals het gezond verstand me vertelt.

Vandaag zijn er 3 generaties fluorochinolonen:

Fluoroquinolone-generaties verschillen van elkaar in hun spectrum van antibacteriële activiteit.

Elke nieuwe generatie overtreft de vorige op de een of andere manier.

De eerste generatie wordt "gramnegatief" genoemd omdat de geneesmiddelen die tot deze generatie behoren, werken op een groot aantal gramnegatieve bacteriën. En van grampositief alleen op een handjevol: verschillende soorten staphylococcen, Listeria, Corynebacterium., Tubercle bacillus.

Laat me je herinneren Gram-negatieve bacteriën: pyocyanische stok, gonococcus (de veroorzaker van gonorroe), meningococcus (de veroorzaker van purulente meningitis), E. coli, salmonella, shigella, Proteus, Klebsiella, enterobacter, hemophilic bacillus, etc.

De voorbereidingen van de 1e generatie zijn onder te verdelen in 2 groepen:

Systemisch: Ciprofloxacine, Lomefloxacine en Ofloxacine. Ze dringen door in verschillende organen en weefsels en daarom worden ze gebruikt voor infecties van verschillende lokalisaties: luchtwegen, oor, oog, neusbijholten, urogenitaal gebied, gastro-intestinaal kanaal, huid, botten, enz.

Uroseptica: Norfloxacine en Pefloxacine. Deze middelen creëren hoge concentraties in de urine, dus worden ze het vaakst gebruikt voor infecties van het urogenitale systeem.

Maar medicijnen van deze generatie hebben weinig effect op pneumococcus, chlamydia, mycoplasma, anaëroben.

Norfloxacine is ook opgenomen in oogdruppels en oordruppeltjes, genaamd Normaks.

De 2e generatie kreeg de naam "luchtwegen", omdat de agentia die ermee verwant zijn niet alleen handelen op die ziekteverwekkers die op de 1e generatie voorkomen, maar ook op de meeste pathogenen van luchtweginfecties (pneumokokken, Mycoplasma pneumoniae, enz.).

Ze gaan perfect om met dezelfde vijanden van het volk als de 1e generatie, maar ook met pneumokokken, chlamydia, mycoplasma's.

3e generatie zal ik de "onweersbui anaeroben" noemen.

Terwijl ik materiaal voor het artikel verzamelde, ontmoette ik verschillende vertegenwoordigers van deze generatie, maar zag ze niet in het assortiment van apotheken. Ik zie geen reden om te praten over "dode zielen". Dus ik noem het meest populaire: Moxifloxacine (handelsnaam Avelox).

Geneesmiddelen, of beter gezegd, het medicijn, de derde generatie van fluorchinolonen werkt op dezelfde pathogenen als de vorige twee, plus is in staat anaërobe bacteriën te vernietigen. Weet je nog wie ze zijn?

Dit zijn pretentieloze microben, die, in tegenstelling tot hun broers in gedachten, geen zuurstof nodig hebben voor een volledig leven.

Ze veroorzaken ernstige infecties. Hun gifstoffen zijn buitengewoon agressief, in staat tot het infecteren van vitale organen en het veroorzaken van peritonitis, abcessen van inwendige organen, sepsis, osteomyelitis en andere ernstige zweren.

Anaërobe bacteriën zijn ook verantwoordelijk voor tetanus, gasgangreen, botulisme, voedselgedragen toxico-infecties.

Aldus neemt van generatie op generatie het spectrum van antibacteriële activiteit van fluoroquinolonen toe.

Voordelen van de fluorochinolongroep

U hebt waarschijnlijk gemerkt dat de voorbereidingen van deze groep door veel artsen werden geliefd, daarom worden ze vaak voorgeschreven.

Wat hebben ze daar goed aan gevonden?

Laten we hun voordelen noemen.

1. Heb een breed spectrum van actie.
2. Diep doordringen in verschillende weefsels.
3. Ze hebben een lange halfwaardetijd, zodat ze 1-2 keer per dag kunnen worden gebruikt.
4. Goed geabsorbeerd in het maagdarmkanaal zijn daarom verkrijgbaar in de vorm van orale vormen, wat voor veel patiënten handiger en aangenamer is.
5. Zeer effectief.
6. Goed verdragen.

Het werkingsmechanisme van fluoroquinolonen

Fluoroquinolonen hebben een bactericide effect. Ze remmen de enzymen die nodig zijn voor de synthese van het DNA van de dochter bacteriële cellen. Wat is DNA? Dit is het "hart" van de cel, de genetische code, "instructie", hoe te leven en gezond te zijn en geld te verdienen. Geen "instructies" - geen leven.

Indicaties voor gebruik van fluorochinolonen

Fluoroquinolonen hebben een brede, ik zou zelfs zeggen, de breedste reeks indicaties:

• Ziekten van de bovenste en onderste luchtwegen.
• Infecties van de urinewegen en prostaat: cystitis, urethritis, pyelonephritis, prostatitis. Vooral goed omgaan met hen norfloxacine en pefloxacine.
• Gonorroe, chlamydia, mycoplasmose.
• Intraabdominale infecties (peritonitis, cholecystitis, enz.).
• Intestinale infecties (salmonellose, dysenterie, cholera, enz.).
• Infecties van de huid, zachte weefsels, botten en gewrichten.
• Sepsis.
• Meningitis.
• Tuberculose.
• Infecties van het oog, buitenoor (norfloxacine).

De keuze van de fluoroquinolongroep hangt af van het type en de ernst van de ziekte, de duur ervan, het type pathogeen en de effectiviteit van de eerder gebruikte geneesmiddelen.

Elk medicijn heeft zijn eigen voordelen. Bijvoorbeeld:

Ciprofloxacine is de meest actieve van fluoroquinolonen tegen gram-negatieve bacteriën. Overtreft zijn "collega's" in actie op de blue pus bacillus. Het wordt gebruikt in de combinatietherapie van geneesmiddelresistente vormen van tuberculose.

Ofloxacine - van 1 generatie is het meest actief tegen pneumokokken en chlamydia, maar zwakker dan geneesmiddelen van 2 en 3 generaties.

Norfloxacine en pefloxacine zijn vooral goed voor urineweg- en prostaatinfecties.

Pefloxacine dringt bovendien beter door in de bloed-hersenbarrière dan andere fluoroquinolonen, daarom wordt het gebruikt bij meningitis (hiervoor is er een vorm van concentraat voor intraveneuze toediening).

Sparfloxacine is superieur aan andere geneesmiddelen in deze groep in duur van de actie. Het wordt eenmaal per dag aangebracht.

Levofloxacine is de isomeer van ofloxacine, het is 2 keer actiever en wordt beter verdragen.

Moxifloxacine uit de hele groep is het meest actief tegen pneumokokken, chlamydia, mycoplasma's, anaëroben. Het kan empirisch worden gebruikt (d.w.z. blindelings, zonder bacteriën te zaaien) voor ernstige infecties van verschillende lokalisaties.

Contra-indicaties voor het gebruik van fluorochinolonen

• Zwangerschap.
• Borstvoeding.
• Allergische reacties op fluorochinolonen.
• Kinderen en adolescentie.

Fluoroquinolonen zijn tot 18 jaar gecontra-indiceerd, zoals bij dierproeven, constateerden onderzoekers een vertraging in de ontwikkeling van kraakbeenweefsel. Daarom worden ze in de regel niet voorgeschreven tot het einde van de vorming van het skelet. Hoewel, in sommige gevallen, artsen onder hun verantwoordelijkheid fluoroquinolonen voorschrijven aan kinderen. Bijvoorbeeld met cystische fibrose of intolerantie voor andere antibacteriële middelen.

De meest voorkomende bijwerkingen van fluorochinolonen

1. Aan de kant van het spijsverteringskanaal: buikpijn, misselijkheid, braken, diarree. Geef hen daarom advies na de maaltijd.
2. Overtredingen van het centrale zenuwstelsel: hoofdpijn, duizeligheid, convulsies (bij mensen die aan epilepsie lijden).
3. Photodermatosis, d.w.z. verhoogde gevoeligheid van de huid voor ultraviolette stralen. Onder invloed van de zon worden fluoroquinolonen vernietigd, vrije radicalen gevormd en veroorzaken schade aan de huid.

Dus, wanneer je een medicijn uit deze groep verkoopt, moet je een zonnefilter aanbieden. Vooral in de zomer en in zonnige gebieden.

Meer dan andere verschillen lomefloxacine (Lomflox) en sparfloxacine (Sparflo) in hun vermogen om fotodermatose te induceren.

1. Verbeter levertransaminasen. Dit betekent dat medicijnen hepatotoxisch zijn. Daarom zou het fijn zijn om een ​​fluorochinolonproduct in combinatie met een hepatoprotector in te nemen. Zelden, maar medicinale hepatitis gebeurt.
2. Verhoogd QT-interval op ECG. Voor gezonde mensen is het niet eng. En als het medicijn wordt ingenomen door een persoon met ernstige hartproblemen, kan er een hartritmestoornis zijn. Maar dit gebeurt bij het nemen van grote doses van het medicijn.

1. Een zeldzame bijwerking is tendinitis, d.w.z. ontsteking van de pees, en zijn breuk. Meestal lijdt de achillespees. Dit gebeurt vooral bij ouderen.

Tendinieten komen voor omdat fluoroquinolonen de activiteit van het enzym remmen dat noodzakelijk is voor de synthese van collageeneiwit. En het vormt de basis van de pezen, en inderdaad het bindweefsel.

Het is belangrijk:

Als fluoroquinolonen tegelijk met antacidum en een vitamine-mineraalcomplex worden ingenomen, worden onoplosbare verbindingen gevormd en zal het medicijn niet het gewenste effect hebben. Daarom moet een pauze tussen hun technieken minstens 4 uur zijn.

En nu herinneren we al het bovenstaande en schetsen een lijst met aanbevelingen aan de koper.

5 aanbevelingen aan de koper bij de verkoop van een medicijn van de fluorochinolongroep

Als u een medicijn verkoopt uit de groep van fluorchinolonen:

1. Bied een zonnescherm aan. Spreek als volgt: "Dit medicijn verhoogt de gevoeligheid van de huid voor zonlicht en kan huiduitslag veroorzaken. Daarom raad ik u aan een ander product te kopen om uw huid tegen de zon te beschermen. "
2. Als iemand weigert van punt 1, waarschuw dan: "Vermijd gedurende de hele behandelingsperiode in de zon te blijven en gedurende nog eens 3 dagen na de beëindiging".
3. Bied een hepatoprotector aan ("Heeft de dokter u iets gegeven om uw lever te beschermen?")
4. Stel dat u het medicijn na een maaltijd moet innemen, drink veel vocht om het irriterende effect op de maag te verminderen.
5. Als een persoon, samen met een fluoroquinolonegroep, een ander antacidum of een vitamine- en mineralencomplex verwerft, adviseert u ze op tijd te verdunnen (minimaal 4 uur pauze).

Dat is alles voor vandaag. Hoe vond je het artikel, vrienden?

Als u iets toe te voegen, commentaar, schrijf in het vak hieronder opmerkingen.

Ik zou het op prijs stellen als u de link naar het artikel deelt met uw collega's.

Tot ziens op de blog "Apotheek voor de mens"!

Postscriptum Als u nog niet bent geabonneerd op nieuwe blogartikelen, kunt u dit nu doen door slechts een paar minuten te besteden. Hiertoe vult u het inschrijvingsformulier in, dat u aan het eind van elk artikel ziet en aan de rechterkant bovenaan de pagina. Vergeet niet om het abonnement in de binnenkomende brief te bevestigen. Hierna ontvangt u een e-mail met een link om nuttige spiekbriefjes te downloaden.

Als u de brief niet hebt ontvangen, controleert u de spammap.

Is er iets misgegaan? Zie instructies.

Hoe dan ook, mislukt? Schrijf naar. We zullen het begrijpen!

Mijn lieve lezers!

Als je het artikel leuk vond, als je iets wilt vragen, iets wilt toevoegen, je ervaring wilt delen, kun je het in een speciaal formulier hieronder doen.

Gewoon alsjeblieft niet zwijgen! Uw opmerkingen zijn mijn belangrijkste motivatie voor nieuwe creaties voor U.

Ik zou het zeer op prijs stellen als u een link naar dit artikel deelt met uw vrienden en collega's in sociale netwerken.

Klik gewoon op de sociale knoppen. netwerken waarin u lid bent.

Klik op de knoppen sociaal. netwerken verhoogt de gemiddelde controle, omzet, salaris, vermindert suiker, bloeddruk, cholesterol, elimineert osteochondrose, platvoeten, aambeien!

Lijst met fluoroquinolon breedspectrumantibiotica

Waarom hebben we antibiotica nodig in onze tijd, zelfs de schooljongen weet het. Maar de uitdrukking "breed spectrum" roept soms vragen op bij patiënten. Waarom precies "breed"? Misschien is minder schade van een antibioticum met een "smal" spectrum?

Bacteriën zijn zeer oude, meestal eencellige, kernvrije micro-organismen die leven in aarde, water, mensen en dieren. In het menselijk lichaam leven "goede" bifidobacteriën en lactobacilli, deze bacteriën vormen de menselijke microflora.

Samen met hen zijn er andere micro-organismen, deze worden conditioneel pathogeen genoemd. Met ziekte en stress faalt het immuunsysteem en deze bacteriën worden volledig onvriendelijk. En natuurlijk komen er verschillende microben die ziektes veroorzaken het lichaam binnen.

Wetenschappers verdeelden bacteriën in twee groepen, gram-positief (Gram +) en gram-negatief (Gram -). Corynebacteria, stafylokokken, listeria, streptokokken, enterococci, clostridia, behoren tot de gram-positieve groep van bacteriën. Ziekteverwekkers van deze groep zijn in de regel de oorzaak van ziekten van het oor, ogen, bronchiën, longen, nasopharynx, enz.

Gram-negatieve bacteriën hebben een negatief effect op de darmen en het urogenitale systeem. Deze pathogenen omvatten E. coli, moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella, etc.

Op basis van deze bacteriële scheiding, wordt antibacteriële therapie voorgeschreven voor de behandeling van ziekten veroorzaakt door bepaalde pathogenen. Als de ziekte "standaard" is of als er een bacterieel zaadje is, schrijft de arts een antibioticum voor dat bestand is tegen ziekteverwekkers die tot een van de groepen behoren. Wanneer er geen tijd is voor analyse en de arts twijfelt aan de ziekteverwekker, dan worden antibiotica met een breder werkingsspectrum voorgeschreven voor behandeling. Deze antibacteriële bacteriedodende middelen werken tegen een groot aantal pathogenen.

Dergelijke antibiotica zijn verdeeld in groepen. Een van hen is een groep fluorochinolonen.

Chinolonen en fluoroquinolonen

Geneesmiddelen van de quinolonklasse worden sinds de vroege jaren 60 van de vorige eeuw in de medische praktijk gebruikt. Chinolonen zijn verdeeld in niet-gefluorineerde chinolonen en fluoroquinolonen.

• Niet-gefluoreerde chinolonen hebben een antibacterieel effect, voornamelijk op de gramnegatieve groep bacteriën.
• Fluoroquinolonen hebben een breder werkingsspectrum. Naast het beïnvloeden van een aantal gram-bacteriën, bestrijden fluoroquinolonen met succes de gram-positieve groep bacteriën. Fluoroquinolon-antibiotica vertonen een hoog bacteriedodend effect en dankzij deze zijn plaatselijke geneesmiddelen (druppels, zalven) ontwikkeld, die worden gebruikt bij de behandeling van ziekten van oren en ogen.

Vier generaties medicijnen

• De eerste generatie chinolonen wordt niet-gefluorineerde chinolonen genoemd. Het bestaat uit oxolinische, nalidixische en pipemidovoyzuren. Op basis van nalidixinezuur worden bijvoorbeeld antiseptische medicijnen Negram en Nevigremon geproduceerd. Deze antibiotica zijn bacteriedodend tegen Salmonella, Klebsiella, Shigella, maar zijn niet bestand tegen anaerobe bacteriën en Gram + -bacteriën.
• De tweede generatie therapeutische geneesmiddelen voor de fluorochinolonserie bestaat uit de volgende antibiotica: norfloxacine, lomefloxacine, ofloxacine, pefloxacine en ciprofloxacine. Met de introductie van fluoratomen in chinolonmoleculen, werden de laatstgenoemden bekend als fluoroquinolonen. Fluoroquinolonen 2 generaties worstelen goed met een groot aantal Gramcocci en stengels (shigella, salmonella, gonokokken, enz.). C grampositieve staafjes (Listeria, Corynebacterium, etc.), Legionella, stafilokkok et al. Ciprofloxacine, lomefloxacine, ofloxacine en onderdrukken toename van mycobacteriën die tuberculose veroorzaken, maar vertonen weinig activiteit in de strijd tegen pneumokokken, chlamydia, mycoplasma en anaërobe bacteriën.

Namen van geneesmiddelen die 2 generaties fluorochinolon bevatten

1. Ciprofloxacine (Tsiprolet, Floksimet) wordt voorgeschreven voor de behandeling van otitis, sinusitis. Bij aandoeningen van het urogenitale systeem - blaasontsteking, prostaat, pyelonefritis. Voor de behandeling van gastro-intestinale aandoeningen, bijvoorbeeld bacteriële diarree. In de gynaecologie - adnexitis, endometritis, salpingitis, bekkenabces. Voor purulente artritis, cholecystitis, peritonitis, gonorroe, enz. In een druppelvorm wordt het gebruikt voor oogaandoeningen zoals keraconjunctivitis en keratitis, blefaritis, enz.
2. Pefloxacine (Perty, Abaktal, Yunikpef) wordt voorgeschreven voor de behandeling van urineweginfecties. Relevant voor de behandeling van ernstige gastro-intestinale ziekten, zoals salmonellose. Effectief met bacteriële prostatitis en gonnoroea. Het wordt gebruikt bij de behandeling van patiënten bij wie de immuunstatus verminderd is. Gebruikt om ziekten van de nasopharynx, keel, onderste luchtwegen, enz. Te behandelen. Beter dan andere fluorchinolonen, passeert het de fysiologische barrière tussen de bloedsomloop en het centrale zenuwstelsel.
3. Ofloxacine (Uniflox, Floksal, Zanotsin) behandelt sinusitis en otitis. Actief gedraagt ​​zich tegen bacteriën die ziekten van de urinewegen veroorzaken. Toepasbaar bij de behandeling van gonorroe, chlamydia, meningitis. Bij een plaatselijke behandeling met een druppelvorm van een antibioticum of een zalf worden oogaandoeningen zoals gerst, hoornvlieszweer, conjunctivitis, enz. Behandeld. Van de 2 generatie antibiotica, behandelt Ofloxacine het meest effectief pneumokokken en chlamydia.
4. Lomefloxacine (Lomfloks, Lomatsin). Sommige streptococcus-groepen en anaerobe bacteriën zijn resistent tegen het medicijn, maar dit antibioticum heeft een hoge activiteit tegen een groot aantal micro-organismen, zelfs in de kleinste concentraties. Het wordt gebruikt om patiënten met tuberculose te behandelen als onderdeel van een complexe therapie. Het is voorgeschreven voor de behandeling van ziekten van het urogenitale systeem, voor lokaal gebruik bij de behandeling van ziekten in de oogheelkunde, enz. Het heeft weinig activiteit in de strijd tegen pneumokokken, mycoplasma's en chlamydia.
5. Norfloxacine (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) zal worden gebruikt bij de behandeling van ziekten in de oogheelkunde, urologie, gynaecologie, enz.

Fluoroquinolonen van de derde generatie

De derde generatie van fluorochinolonen wordt ook respiratoire fluoroquinolonen genoemd. Deze antibiotica hebben dezelfde brede invloedssfeer als de fluoroquinolonen van de vorige generatie en overtreffen deze ook in de strijd tegen pneumokokken, chlamydia, mycoplasma's en andere pathogenen van luchtweginfecties. Hierdoor wordt de 3e generatie fluorochinolonpreparaten vaak gebruikt om ziekten van het ademhalingssysteem te behandelen.

Namen van geneesmiddelen met fluoroquinolonen van de derde generatie

1. Levofloxacine (Floracid, Levostar, Levollet P) is 2 keer krachtiger tegen bacteriën dan zijn voorganger van de 2e generatie ofloxacine. Het wordt gebruikt bij de behandeling van infecties van de onderste luchtwegen en KNO-organen (otitis, sinusitis). Het wordt voorgeschreven voor aandoeningen van de urinewegen, chronische prostatitis, seksueel overdraagbare aandoeningen bij de behandeling van acute pyelonefritis. In de vorm van druppels wordt dit antibioticum gebruikt in de oogheelkunde voor ooginfecties. Het wordt beter verdragen dan het tweede generatie antibioticum ofloxacine.
2. Sparfloxacin (Sparflo, Sparbact) in de breedte van het activiteitsspectrum van dit antibioticum dat het dichtst bij Levofloxacine ligt. Het is zeer effectief in de strijd tegen mycobacteriën. De werkingsduur is hoger dan die van andere fluorochinolonen. Gebruikt om bacteriën in de sinussen, middenoor te bestrijden. Bij de behandeling van ziekten van de nieren, voortplantingssysteem, bacteriële letsels van de huid en zachte weefsels, infecties van het maagdarmkanaal, botten, gewrichten, enz.

4e generatie

De vierde generatie van fluorchinolonpreparaten omvat de volgende meest bekende geneesmiddelen: moxifloxacine, hemifloxacine, gatifloxacine.

Medicijnen die 4 generaties fluorochinolon bevatten

1. Hemifloxacine (Ftiv) wordt gebruikt bij de behandeling van pneumonie, chronische bronchitis, sinusitis, enz.
2. Gatifloxacine (Zimar, Gatispan, Zarkvin). De biologische beschikbaarheid van dit antibioticum is zeer hoog, in de orde van 96%, indien oraal ingenomen. In het longweefsel, het middenoor, de bekleding van de bronchiën, het sperma, het slijmvlies van de neusbijholten, zijn de eierstokken vrij grote concentraties vastgelegd. Het is voorgeschreven voor de behandeling van ziekten van KNO-organen, seksueel overdraagbare aandoeningen, huid- en gewrichtsaandoeningen. Het medicijn wordt gebruikt voor de behandeling van bronchitis, pneumonie, cystic fibrosis, bacteriële conjunctivitis en andere ziekten veroorzaakt door bacteriën die vatbaar zijn voor antibiotica.
3. Moxifloxacine (Avelox, Vigamoks). Onderzoek heeft aangetoond dat dit antibioticum beter dan andere fluoroquinolonen bestand is tegen de behandeling van infecties die worden veroorzaakt door pneumokokken, chlamydia, mycoplasma's, anaëroben. Benoemd door artsen voor bronchitis, longontsteking, sinusitis, infectieuze laesies van de huid, zachte weefsels. Behandelt ontstekingen van de bekkenorganen. Als een vloeistof wordt het gebruikt in de oftalmologie voor de lokale behandeling van gerst, conjunctivitis, blefaritis, cornea-ulcera. De superioriteit van de nieuwste generatie fluoroquinolon ten opzichte van eerdere generaties wordt bepaald door de farmacokinetische eigenschappen ervan:
   1. Hoge bacteriedodende concentraties in verschillende organen en weefsels worden verzekerd door de goede penetreerbaarheid.
   2. Het antibioticum kan tot één keer per dag worden gebruikt vanwege de lange bloedsomloop in het lichaam.
   3. De opname van dit fluoroquinolon wordt niet beïnvloed door voedselinname.
   4. De absolute biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel na orale toediening is van 85% tot 93%.

Verschillende fluoroquinolon-geneesmiddelen, namelijk moxifloxacine, gatifloxacine, ciprofloxacine, lomefloxacine, levofloxacine, ofloxacine, sparfloxacine, werden opgenomen in de lijst van essentiële en essentiële geneesmiddelen die door de regering van de Russische Federatie zijn goedgekeurd.

Fluoroquinolonen - vier generaties breedspectrumantibiotica

Fluoroquinolonen antibiotica zijn antibacteriële middelen die worden verkregen door chemische synthese die de activiteit van gram-positieve en gram-negatieve micro-organismen kan onderdrukken. Ze werden ontdekt in het midden van de vorige eeuw en sindsdien zijn ze succesvol omgegaan met tal van gevaarlijke kwalen.

Fluoroquinolonen tegen bacteriën

De moderne mens wordt voortdurend blootgesteld aan stress, talloze nadelige omgevingsfactoren vanwege wat zijn immuunsysteem faalt of verzwakt. Op hun beurt evolueren pathogene bacteriën voortdurend, muteren ze, krijgen ze immuniteit voor penicilline-antibiotica, die enkele decennia geleden met succes werden gebruikt om ontstekingsziekten te behandelen. Dientengevolge treffen gevaarlijke ziekten snel een persoon met een verzwakt immuunsysteem, en antibioticabehandeling van de oude generatie levert geen goede resultaten op.

Bacteriën zijn eencellige micro-organismen die geen kern hebben. Er zijn nuttige bacteriën die nodig zijn voor de vorming van menselijke microflora. Deze omvatten bifidobacteriën, lactobacilli. Tegelijkertijd zijn er voorwaardelijk pathogene micro-organismen die onder concurrente omstandigheden agressief worden ten opzichte van het organisme.

Wetenschappers verdelen bacteriën in 2 hoofdgroepen:

Deze omvatten stafylokokken, streptokokken, clostridia, corynebacterium, listeria. Ze veroorzaken de ontwikkeling van ziekten van de nasopharynx, ogen, oren, longen, bronchiën.

Dit zijn E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Ze hebben een negatief effect op het urogenitale systeem en de darmen.

Op basis van deze differentiatie van de bacteriële reeks, selecteert de arts therapie. Als de veroorzaker van de ziekte wordt gedetecteerd als gevolg van bacterieel zaaien, wordt een antibioticum voorgeschreven dat omgaat met de bacteriën van deze groep. Als het pathogeen niet kan worden opgespoord of het onmogelijk is om een ​​analyse uit te voeren voor backwaters, worden breedspectrumantibiotica voorgeschreven, die een schadelijk effect hebben op de meeste pathogene bacteriën.

classificatie

De breedspectrumantibiotica omvatten de chinolongroep, die fluoroquinolonen bevat, die gram-positieve en gram-negatieve bacteriën en niet-gefluoreerde chinolonen vernietigen, die voornamelijk gramnegatieve bacteriën vernietigen.

Systematisering van fluoroquinolonen is gebaseerd op de verschillen in de chemische structuur en het spectrum van antibacteriële activiteit. Fluoroquinolone antibiotica zijn verdeeld in 4 generaties in overeenstemming met het tijdstip van hun ontwikkeling.

Het omvat nalidixische, oxolinische, pipimidinezuren. Op basis van nalidixinezuur worden uroantiseptica geproduceerd, die een destructief effect hebben op Klebsiella, Salmonella, Shigella, maar niet bestand zijn tegen grampositieve bacteriën en anaëroben.

De eerste generatie omvat geneesmiddelen Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, waarvan het belangrijkste werkzame bestanddeel nalidixinezuur is. Het gaat ook goed samen met pimemidische en oxolinezuren om met ongecompliceerde ziekten van het urinewegstelsel en darmen (enterocolitis, dysenterie) om te gaan. Het is effectief tegen enterobacteriën, maar penetreert slecht in weefsels, heeft een lage biologische permeabiliteit en heeft veel bijwerkingen, waardoor het niet mogelijk is om niet-gefluoreerde chinolonen als een complexe therapie te gebruiken.

Hoewel de eerste generatie antibiotica een groot aantal tekortkomingen had, werd deze als veelbelovend beschouwd en werd de ontwikkeling op dit gebied voortgezet. Na 20 jaar is de volgende generatie medicijnen ontwikkeld. Ze werden gesynthetiseerd door fluoratomen in het chinolinemolecuul te introduceren. De effectiviteit van deze geneesmiddelen hangt direct af van het aantal geïntroduceerde fluoratomen en hun lokalisatie in verschillende posities van chinoline-atomen.

Deze generatie van fluorchinolonen bestaat uit Pefloxacine, Lomefloxacine, Ciprofloxacine, Norfloxacine. Ze vernietigen een groter aantal gram-negatieve kokken en stokken, vechten tegen grampositieve staven, stafylokokken, remmen de activiteit van schimmelbacteriën die bijdragen aan de ontwikkeling van tuberculose, maar niet effectief genoeg tegen anaëroben, mycoplasma's, chlamydia en pneumokokken.

Het belangrijkste doel van ontwikkeling, dat door wetenschappers werd nagestreefd bij het creëren van antibiotica, werd bereikt door de tweede generatie van fluorochinolonen. Met hun hulp kunt u vechten tegen bijzonder gevaarlijke bacteriën en patiënten genezen van levensbedreigende pathologieën. Maar de ontwikkeling ging door en al snel leken er voorbereidingen te zijn voor de 3e en 4e generatie.

De derde generatie omvat respiratoire fluoroquinolonen, waarvan is bewezen dat ze effectief zijn bij de behandeling van luchtwegaandoeningen. Ze zijn veel effectiever in het bestrijden van chlamydia, mycoplasma's en andere pathogenen van luchtwegaandoeningen dan hun voorgangers, en hebben een breed scala aan effecten. Actief tegen pneumokokken, die resistentie tegen penicilline hebben ontwikkeld, wat succes bij de behandeling van bronchitis, sinusitis, pneumonie garandeert. Levofloxacine wordt het meest gebruikt, evenals Temafloxacine, Sparfloxacine. De biologische beschikbaarheid van deze geneesmiddelen is 100%, zodat ze de meest ernstige ziekten kunnen behandelen.

Vierde generatie of anti-anaerobe respiratoire fluoroquinolonen.

Geneesmiddelen zijn vergelijkbaar in hun werking met fluoroquinolonen - antibiotica van de vorige groep. Ze werken tegen anaëroben, atypische bacteriën, macroliden, penicilline-resistente pneumokokken. Goede hulp bij de behandeling van bovenste en onderste luchtwegen, ontsteking van de huid en weke delen. De preparaten van de nieuwste generatie omvatten Moxifloxacine, ook bekend als Avelox, dat het meest effectief is in de bestrijding van pneumokokken, atypische pathogene micro-organismen, maar niet erg effectief tegen gramnegatieve intestinale micro-organismen en Pseudomonas bacillus.

De geneesmiddelen omvatten Grepofloxacine, Clinofloxacine, Trovafloxacine. Maar ze zijn zeer giftig, hebben een groot aantal bijwerkingen. Momenteel worden de laatste 3 soorten medicijnen in de geneeskunde niet gebruikt.

Voor- en nadelen van fluoroquinolonen

Geneesmiddelen, waaronder fluoroquinolonen, vinden hun plaats op verschillende gebieden van de geneeskunde. De lijst met ziekten die worden behandeld met fluoroquinol-antibiotica is erg groot. Ze worden gebruikt in de gynaecologie, venerologie, urologie, gastro-enterologie, oogheelkunde, dermatologie, otolaryngologie, therapie, nefrologie, pulmonologie. Ook zijn deze medicijnen de beste keuze voor de ineffectiviteit van macroliden en penicillines of in het geval van ernstige vormen van de ziekte.

Ze worden gekenmerkt door de volgende eigenschappen:

• hoge resultaten bij de bestrijding van systemische infecties van alle gradaties van ernst;
• gemakkelijke tolerantie door het lichaam;
• minimale bijwerkingen;
• effectief tegen gram-positieve, gram-negatieve bacteriën, anaëroben, mycoplasma, chlamydia;
• lange halfwaardetijd;
• hoge biologische beschikbaarheid (goed doordringen in alle weefsels en organen, met een krachtig therapeutisch effect).

Ondanks alle werkzaamheid van fluoroquinolon-antibiotica, moet er bij het kiezen van een therapie rekening mee worden gehouden dat ze contra-indicaties voor gebruik hebben. Ze zijn verboden tijdens zwangerschap en borstvoeding, omdat ze foetale intra-uteriene misvormingen veroorzaken bij de foetus en bij zuigelingen hydrocephalus. Bij baby's vertragen fluoroquinolonen de botgroei, dus worden ze alleen voorgeschreven als de voordelen van antibiotische therapie opwegen tegen de schade aan het lichaam van het kind. Oxolinische en nalidixinezuren hebben een toxisch effect op de nieren, dus geneesmiddelen met hen zijn verboden in geval van nierproblemen.

Toepassingsgebieden

Fluoroquinolon-antibiotica zijn met recht leidende posities in de behandeling van pathologieën veroorzaakt door pathogene bacteriën. Ze hebben een hoge mate van bioactiviteit, worden goed verdragen door mensen, dringen goed door in het bacteriemembraan, creëren beschermende stoffen in de cel die in concentratie dichtbij sera zijn.

Een lijst van geneesmiddelen en de namen van geneesmiddelen die fluoroquinolonen bevatten, hun effectiviteit worden hieronder besproken.

Ciprofloxacine. Ontworpen voor de behandeling van KNO-ziekten, organen van het urogenitale systeem, gastro-intestinale tractus. Doeltreffend met gynaecologische problemen. Het wordt gebruikt in de vorm van druppels bij inflammatoire oogziekten.

Pefloxacine. Effectief bij de behandeling van infectieziekten van het urinewegstelsel. Goed helpt met gonnoroea, bacteriële prostatitis. Behandelt ernstige vormen van gastro-intestinale ziekten, keel, onderste luchtwegen, nasopharynx.

Ofloxacin. Effectief tegen pathogene micro-organismen die ontsteking in de urinewegen veroorzaken, otitis, sinusitis. Met Ofloxacine, meningitis, chlamydia en gonorroe worden behandeld. In de druppelvorm wordt het antibioticum gebruikt om oogziekten te behandelen, zoals een hoornvlieszweer, conjunctivitis en gerst. Het medicijn is ook beschikbaar als een zalf, waardoor het lokaal kan worden toegepast.

Norfloxacin. Het wordt gebruikt bij de behandeling van gonorroe, prostatitis, ziekten van het urogenitale systeem.

Ofloxacin. Effectief tegen chlamydia, pneumokokken en resistente vormen van tuberculose.

Moxifloxacin. Het antibioticum is het beste als het gaat om het elimineren van infecties veroorzaakt door mycoplasma's, chlamydia, pneumokokken, anaëroben. Het wordt gebruikt voor ontsteking van de longen, sinusitis, ontsteking van de bekkenorganen. In vloeibare vorm (druppels) wordt gebruikt door oogartsen in de behandeling van blefaritis, hoornvlieszweer, gerst.

Gatifloxacin. Het wordt gebruikt bij de behandeling van cystische fibrose, bronchitis, pneumonie, conjunctivitis veroorzaakt door een bacteriële infectie, KNO-ziekten, gewrichtsaandoeningen, de huid.

Gemifloxacine. Ze worden behandeld met sinusitis, bronchitis van chronische aard, longontsteking.

Sparfloxacine. Het bestrijdt actief en effectief mycobacteriën, terwijl de werking ervan veel langer duurt dan die van andere fluoroquinolonen. Het wordt gebruikt voor de behandeling van ziekten die gepaard gaan met ontsteking van het middenoor, kaakholten, infecties van de nieren, huid en weke delen, de geslachtsorganen en urinewegen, gastro-intestinale tractus, gewrichten en botten.

Levofloxacin. Gebruikt voor de behandeling van infectieuze KNO-ziekten, lagere luchtwegen, urine-organen, SOA's, acute pyelonefritis, chronische prostatitis. Voor ooginfecties wordt Levofloxacine gebruikt in de vorm van druppels. Het antibioticum is tweemaal zo sterk en krachtig als het bestrijdt tegen pathogene bacteriën, terwijl het door het lichaam beter wordt verdragen dan Ofloxacine.

Norfloxacin. Gebruikt als een primaire drug in de gynaecologie, oogheelkunde, urologie.

Lomefloxacin. Het antibioticum is zelfs in kleine concentraties bestand tegen een groot percentage bacteriële micro-organismen met 5. Het wordt voorgeschreven in de aanwezigheid van ziekten van het urogenitale systeem, tuberculose, als een lokaal middel tegen oogziekten. Het is niet effectief in de strijd tegen chlamydia, pneumokokken, mycoplasma's.

BELANGRIJK! Sommige fluorochinolonen (Sparfloxacine, Gatifloxacine, Ofloxacine, Moxifloxacine, Levofloxacine, Ciprofloxacine, Lomefloxacine) zijn opgenomen in de lijst van essentiële geneesmiddelen die zijn goedgekeurd door de regering van de Russische Federatie.

Gedurende lange tijd stond de specifieke chemische structuur van de fluoroquinolonen de bereiding van geneesmiddelen van het vloeibare type bij hun gebruik niet toe en daarom werden ze alleen in tabletten geproduceerd. In de moderne farmaceutische industrie is er een enorme selectie van zalven, druppels en andere soorten antimicrobiële preparaten die een fluorchinolon bevatten. Hiermee kunt u effectief omgaan met dodelijke ziektes van bacteriële aard.

Fluoroquinolonen indicaties en contra-indicaties

Farmacologie is onderverdeeld in verschillende secties. Antimicrobiële middelen zijn van groot belang in deze industrie, waarvan sommige fluorochinolonen zijn. Deze geneesmiddelen worden gebruikt als antibacteriële middelen, omdat hun werking vergelijkbaar is met deze groep geneesmiddelen (ze hebben ook dezelfde indicaties voor gebruik), maar de structuur en oorsprong zijn anders.

Als antibiotica gebaseerd zijn op natuurlijke, natuurlijke componenten of synthetische analogen van deze stoffen zijn, zijn fluoroquinolonen een gesynthetiseerd, kunstmatig product.

Classificatie van stoffen

Deze productgroep heeft geen duidelijke, algemeen aanvaarde classificatie. Maar fluoroquinolonen worden gedeeld door generaties, evenals door het aantal fluoratomen aanwezig in elk molecuul van een stof:

• monofluoroquinolonen (één molecuul);
• difluoroquinolonen (twee moleculen);
• trifluoroquinolonen (drie moleculen).

BELANGRIJK. Voor het eerst werden deze stoffen in 1962 verkregen. Hun productie heeft zich ontwikkeld en tegenwoordig zijn er vier generaties fluorochinolonen.

Chinolonen en fluoroquinolonen worden onderverdeeld in respiratoire fluoroquinolonen (gebruikt tegen coccen) en gefluorineerd, dat wil zeggen, dat het fluormolecuul bevat. Maar de meest voorkomende classificatie is de verdeling door generaties.

Het eerste type omvat geneesmiddelen zoals pefloxacine en ofloxacine. De fluoroquinolone-groep van de tweede generatie is lomefloxacine, ciprofloxacine en norfloxacine, de derde is levofloxcine en sparfloxacine.

Fluoroquinolonen van de 4e generatie zijn het meest vertegenwoordigd, waarvan de lijst omvat:

• moxifloxacine;
• gemifloxacine;
• gatifloxacine;
• sitafloxacine;
• trovafloxacine;
• delafloksatsin.

BELANGRIJK. Met de komst van de tweede generatie fluoroquinolonen hebben geneesmiddelen die respiratoire fluoroquinolonen, oxolinezuur en peptimidinezuur bevatten, klinische betekenis verloren.

Vandaag de dag zijn fluoroquinolonen vaker gebruikt dan antibiotica, vanwege het kleinere aantal contra-indicaties voor het gebruik ervan, en minder vaak waargenomen bijwerkingen. Speciale aandacht wordt besteed aan de ontwikkeling van deze klasse antimicrobiële stoffen in de farmaceutische industrie, omdat deze van groot belang zijn voor de bestrijding van systemische infectieziekten.

Eerste generatie chinolonen

Chinolonen zijn de eerste klasse van stoffen die geen fluormolecuul bevatten. Preparaten van deze groep bevatten nalidix-chinolon, waarvan het gebruik is geïndiceerd voor gramnegatieve bacteriën (Salmonella, Shigella, Klebsiella, Pseudomonas bacillus), voor coccal-infecties en anaëroob stabiele ziekten.

Hoewel het klinische effect van deze medicijnen erg groot is, worden ze niet erg goed verdragen door het lichaam, vooral als ze vóór de maaltijd werden toegediend. Patiënten hadden dus vaak ernstige reacties op het spijsverteringsstelsel: misselijkheid, braken, darmproblemen.

In zeer zeldzame gevallen werd een afname van het hemoglobinegehalte (anemie) of een tekort aan andere componenten van de bloedbaan (cytopenie) geregistreerd. Meestal worden patiënten geconfronteerd met overexcitement van het zenuwstelsel, namelijk stuiptrekkingen en cholestase - stagnatie van de gal.

Het is preparaten van deze groep verboden gelijktijdig met nitrofuranen (antibiotica) te gebruiken, omdat het effect van de behandeling met chinolon aanzienlijk wordt verminderd. Deze medicijnen worden meestal voorgeschreven om infecties van het urogenitale systeem in de kindergeneeskunde te bestrijden, de belangrijkste indicaties:

• cystitis;
• preventie van chronische nierontsteking;
• shigellosis.

BELANGRIJK. Voor volwassenen zijn deze medicijnen niet effectief, dus fluoroquinolonen worden gebruikt om dezelfde ziekten te bestrijden.

Contra-indicaties omvatten acute pyelonefritis en nierfalen.

Fluoroquinolonen: de tweede generatie van chinolonen

Deze klasse stoffen omvat geneesmiddelen die rekening houden met de tekortkomingen van de vorige generatie chinolonen. Elk tweede-generatietool heeft een breder spectrum van actie, dat wil zeggen dat het je in staat stelt om een ​​groot aantal bacteriën en virussen te bestrijden.

Dus, de lijst met vertegenwoordigers van pathogene microflora wordt aangevuld met stafylokokken, gram-negatieve kokken, gram-positieve staven. Sommige hulpmiddelen in deze groep kunnen ook verband houden met anti-tuberculosegeneesmiddelen, terwijl andere met succes worden gebruikt tegen intracellulaire micro-organismen.

Geneesmiddelen van de tweede generatie worden door het lichaam goed verdragen, ongeacht het tijdstip waarop ze zijn ingenomen: hun concentratie in de bloedbaan is hetzelfde bij injectie en orale toediening.

Fluoroquinolonmoleculen hebben een verhoogde permeabiliteit in de weefsels van de vitale organen voor de behandeling waarvan ze zijn bedoeld. Hun grootste voordeel is de duur van de actie - van 12 tot 24 uur.

Bij gebruik van de tweede generatie chinolon worden bijwerkingen van het maagdarmkanaal en het centrale zenuwstelsel veel minder vaak waargenomen: nierfalen is geen contra-indicatie voor het beoogde gebruik.

De nadelen van deze klasse stoffen zijn laag gevoeligheid voor fluorochinolonen van een groot aantal streptokokken, evenals het gebrek aan effect in de strijd tegen spirootech, listeria en anaëroben.

Bijwerkingen in de toepassing zijn onder meer:

1. De vorming van articulaire weefselcellen vertragen, dus deze medicijnen worden niet voorgeschreven aan vrouwen tijdens de zwangerschap. De beslissing over de benoeming van fluoroquinolonen van de tweede generatie bij kinderen wordt genomen door de behandelende arts, waarbij de voordelen van de behandeling worden vergeleken met het risico voor de ontwikkeling van de baby.
2. Gevallen van de ontwikkeling van ontstekingsprocessen van het ligamentische apparaat (Achillespees) werden waargenomen, die gepaard gingen met breuk van ligamenten met verhoogde fysieke activiteit van de patiënt.
3. Gevallen van aritmie van de ventrikels van de hartspier zijn gemeld.
4. Fotodermatit.

De namen van de chinolon-geneesmiddelen van de tweede generatie bevatten derivaten van hun belangrijkste werkzame stoffen. Dit zijn ciprofloxacine, norfloxacine, ofloxacine, pefloxacine en lomefloxacine.

Derde generatie chinolon

Een onderscheidend kenmerk van chinolonen van de derde generatie is de verhoogde antimicrobiële werking tegen dergelijke vertegenwoordigers van pathogene microflora zoals pneumokokken, mycoplasma's en chlamydia.

Bij orale toediening wordt de stof volledig opgenomen door het maagdarmkanaal en komt het circulatiesysteem binnen. De maximale concentratie wordt een uur na inname waargenomen en werkt zes tot acht uur.

Geneesmiddelen van deze klasse worden met succes gebruikt bij infectieziekten van de bovenste en onderste luchtwegen, met inbegrip van zowel hun acute manifestaties als exacerbaties van chronische vormen van ziekten.

Deze medicijnen worden ook voorgeschreven om ontstekingsprocessen van infectieuze aard te bestrijden die de organen van het urogenitale systeem van de patiënt hebben getroffen. Een hoog rendement wordt opgemerkt door dermatologen die deze medicijnen voorschrijven voor infectieuze laesies van de huid en weke delen van het lichaam. Fluoroquinolonen van de derde generatie worden gebruikt om het anthraxvirus te bestrijden, inclusief ter voorkoming van het voorkomen ervan.

Vierde chinolonklasse

De 4e generatie fluoroquinolonen zijn aanzienlijk beter dan de vorige klassen van geneesmiddelen, omdat ze zelfs anaërobe infecties aankunnen.

BELANGRIJK. Bij de behandeling van bacteriële aandoeningen veroorzaakt door de groei van gram-negatieve pathogene micro-organismen of Pseudomonas aeruginosa, is het beter om de voorkeur te geven aan fluoroquinolonen van de tweede generatie. Wanneer het wordt opgenomen door het spijsverteringsstelsel, gaat ongeveer 10% van het volume van de heilzame stof verloren. Daarom wordt intraveneuze toediening van geneesmiddelen aanbevolen voor acute ziektevormen.

De indicaties voor het gebruik van de nieuwste generatie van fluorquinolon zijn vergelijkbaar met die van de derde klasse van geneesmiddelen, met uitzondering van de behandeling en preventie van anthrax.

Het principe van fluorochinolon

Indringend in het bloed beginnen chinolonen speciale stoffen te synthetiseren - enzymen die doordringen in de structuur van het DNA van een virus of bacterie, het vernietigen en de vertegenwoordiger van pathogene microflora tot de dood leiden.

Dit is hun belangrijkste verschil met antimicrobiële middelen die verdere groei en reproductie van virussen voorkomen. Fluoroquinolonen werken ook op de membranen van schadelijke cellen, die hun stabiliteit schenden en de processen van hun vitale activiteit vertragen. De pathogene cel is dus volledig vernietigd en bevriest niet in afwachting van gunstige omstandigheden voor daaropvolgende activering.

Als we quinolonen en fluoroquinolonen vergelijken, hebben alle geneesmiddelen vanaf de tweede generatie een breder werkingsspectrum. Hierdoor konden de fluorochinolonen niet alleen de vorm aannemen van pillen of injecties, maar ook van middelen die bedoeld zijn voor plaatselijke behandeling - druppels die worden gebruikt voor de behandeling van oftalmologische en otolaryngologische ziekten.

Farmacokinetiek van geneesmiddelen

De meeste farmaceutische producten die bedoeld zijn voor oraal gebruik worden goed geabsorbeerd door de slijmvliezen van het maagdarmkanaal (het absorptievolume bereikt 90-100%).

Al na één uur laten klinische bloedtesten de aanwezigheid van de maximale concentratie van de werkzame stof zien. Omdat de fluoroquinolonen praktisch niet gebonden zijn aan de eiwitten van de bloedbaan, dringen ze gemakkelijk in de weefsels en inwendige organen, waaronder de lever, nieren en prostaatklier. Duidelijk op weg naar de plaats van de laesie, concentreren ze zich zoveel mogelijk in het aangetaste orgaan, zelfs met intracellulaire micro-organismen, waarvan de gevoeligheid voor de meeste antibiotica verminderd is.

Als het medicijn na een maaltijd wordt ingenomen, zal de absorptie enigszins traag zijn, maar het zal volledig in het bloed komen, zij het met een kleine vertraging. De hoge biologische beschikbaarheid van fluoroquinolonen stelt hen in staat om zelfs de placentabarrière gemakkelijk te overwinnen, dus behandeling is verboden tijdens de vruchtbaarheid, evenals tijdens het voeden (ze kunnen zich in de moedermelk accumuleren).

Het urinestelsel is verantwoordelijk voor de verwijdering van actieve stoffen uit het lichaam: chinolonen verlaten het lichaam met de urine vrijwel onveranderd. Als het werk van de nieren wordt belemmerd of vertraagd, dan zullen quinolonen nauwelijks uit het lichaam worden verwijderd, wat tot een verhoogde concentratie zal leiden. Maar fluoroquinolonen zullen gemakkelijk de interne organen verlaten, ongeacht de kwaliteit van menselijke "filters".

Wat zijn de gevaarlijke fluoroquinolonen?

Het innemen van geneesmiddelen die chinolonen en fluoroquinolonen bevatten, gaat vaak gepaard met ongewenste reacties van het lichaam. Met de komst van geneesmiddelen van de tweede en volgende generaties was het aantal bijwerkingen, evenals de frequentie van hun uiterlijk, aanzienlijk verminderd. Maar een patiënt die deze medicijnen voorgeschreven krijgt, moet worden voorbereid op de volgende stoornissen.

• Het spijsverteringssysteem claimt dus dyspeptische aandoeningen, het optreden van brandend maagzuur, pijn in de buik en maag. Naast misselijkheid, braken, obstipatie of diarree klaagden de patiënten over verlies van eetlust, veranderingen in smaak. Het centrale zenuwstelsel reageert ook op synthetische stoffen. Haar verhoogde opwinding manifesteert zich door slaapstoornissen, krachtverlies, slaperigheid. Gevallen van acute hoofdpijn, duizeligheid, verminderde visuele functie, "ruis" in de oren. Vaak klaagden patiënten over convulsies van de bovenste en onderste ledematen, tremor van de handen, verhoogde gevoeligheid van de huid (gevoelloosheid, tintelingen, "kippenvel").
• Allergische reacties zijn ook kenmerkend voor deze groep geneesmiddelen, in de aanwezigheid van individuele intolerantie voor de actieve substantie of andere componenten van het medicijn bedoeld om het te maken. Allergie wordt uitgedrukt door roodheid van de huid, urticaria (kleine uitslag), brandend gevoel en jeuk, zwelling van de bovenste luchtwegen. Voor bepaalde soorten medicijnen wordt gekenmerkt door het verhogen van de gevoeligheid van de huid of slijmvliezen van het lichaam voor ultraviolette stralen (lichtgevoeligheid).

Minder vaak voorkomende bijwerkingen van het nemen van fluoroquinolonen zijn onder andere:

• Aandoeningen van het bewegingsapparaat. Dit zijn de ontwikkeling van dergelijke pathologieën zoals schade aan gewrichtsgewrichten, peesruptuur, langzame vorming van bepaalde soorten weefsel, spierpijn, degeneratie van peesweefsel.
• Pathologie van de nier: urolithiasis, ontstekingsprocessen in de nieren.
• Aandoeningen van het cardiovasculaire systeem: de vorming van bloedstolsels in de veneuze vaten van de onderste ledematen, hartritmestoornissen.
• Het uiterlijk van "lijsters". Candidiasis kan zowel op het slijmvlies van de vagina bij een vrouw, als in de orale of neusholte van beide geslachten voorkomen.

Contra-indicaties voor de benoeming van alle soorten fluoroquinolonen zijn onder meer:

• ernstige cerebrale atherosclerose;
• de aanwezigheid van individuele intolerantie voor deze groep synthetische stoffen;
• zwangerschap en borstvoeding bij vrouwen.

conclusie

Hoewel deze groep antibacteriële geneesmiddelen meer dan een halve eeuw geleden werd gesynthetiseerd en de ontwikkeling van de farmaceutische industrie met sprongen verloopt, nemen fluoroquinolonen stevig een leidende positie in tussen antimicrobiële middelen, waarbij de meeste antibiotica achterblijven.

Met deze stoffen worden voortdurend nieuwe soorten medicijnen ontwikkeld, waarmee patiënten met ernstige bacteriële aandoeningen, die tot voor kort onmogelijk waren te verslaan, konden worden behandeld.

Journalist beoefenaar, recepten controleert voor jezelf.
Hij weet alles over mannen en traditionele geneeskunde.

Mylor

Koud en griep behandeling

• thuis
• Alle
• Antibiotica Fluoroquinolone

Antibiotica Fluoroquinolone

Chinolen worden al sinds 1962 op grote schaal in de geneeskunde gebruikt vanwege hun farmacokinetiek en biologische beschikbaarheid. Quinols zijn onderverdeeld in twee hoofdgroepen:

Voor fluoroquinolonen is een antibacterieel effect karakteristiek, waardoor ze kunnen worden gebruikt voor lokale behandeling in de vorm van druppels voor de ogen en oren.

De effectiviteit van fluoroquinolonen is te wijten aan het mechanisme van hun werking: ze remmen DNA-gyrase en topoisomerase, wat de DNA-synthese in de pathogene cel verstoort.

De voordelen van fluoroquinolonen in vergelijking met natuurlijke antibiotica zijn onbetwistbaar:

• Spectrum breed.
• Hoge biologische beschikbaarheid en weefselpenetratie.
• Een lange periode van uitscheiding uit het lichaam, wat een post-antibioticum effect geeft.
• Gemakkelijke opname van slijmvliezen van het maagdarmkanaal.

Vanwege een breed scala aan toepassingen en een unieke bacteriedodende werking (effect op organismen tijdens de groei en in de slaaptoestand), worden fluoroquinolon-antibiotica gebruikt voor de behandeling van urinewegaandoeningen, prostatitis.

Fluoroquinolonen - antibiotica (medicijnen)

De fluoroquinolon-classificatie is een belangrijke generatie, die zich elk onderscheidt door een geavanceerder antimicrobieel effect:

De sterkste antibiotica

De mensheid is voortdurend op zoek naar het krachtigste antibioticum, omdat alleen zo'n medicijn een remedie kan bieden voor vele dodelijke ziektes. De meest effectieve worden beschouwd als breed-spectrum antibiotica - ze kunnen zowel gram-positieve als gram-negatieve bacteriën beïnvloeden.

Cefalosporine-antibiotica hebben een breed werkingsspectrum. Het mechanisme van hun werking is geassocieerd met remming van de ontwikkeling van celmembranen van de veroorzakende cel. Deze reeks antibiotica heeft minimale bijwerkingen en heeft geen invloed op de menselijke immuniteit.

Een van de nadelen van cefalosporines kan worden beschouwd als hun inefficiëntie tegen niet-broedende bacteriën. Het sterkste medicijn in deze serie is Zeftera, gemaakt in België, en wordt geproduceerd in een injecteerbare vorm.

Macroliden zijn antibiotische geneesmiddelen, waarvan een van de voordelen als laag toxisch voor het lichaam wordt beschouwd en, afhankelijk van de dosering, een bacteriostatisch en bacteriedodend effect op micro-organismen kan hebben.

Fluoroquinolonen vertonen een hoge werkzaamheid bij verschillende infecties en hun lokalisaties. Fluoroquinolonen zijn de enige antibiotica die kunnen concurreren met B-lactam-geneesmiddelen.

De geneesmiddelen van de laatste generatie zijn levofloxacine, sparfloxacine en moxifloxacine - een opvallend kenmerk hiervan is het verhoogde effect op de veroorzaker van longontsteking.

Carbapenems is een groep antibiotica die behoort tot B-lactams. Geneesmiddelen in deze serie worden meestal beschouwd als reserve medicijnen, maar in bijzonder ernstige gevallen vormen ze de basis van de therapie. Carbapenems worden geïnjecteerd vanwege hun lage absorbeerbaarheid in de maag, maar ze hebben een goede biologische beschikbaarheid en een brede verspreiding in het lichaam.

Een aantal ongewenste reacties en bijwerkingen worden in evenwicht gehouden door de effectiviteit van antibioticagebruik. Carbapenems moeten onder strikt toezicht van een arts worden ingenomen, omdat ze convulsies kunnen veroorzaken, vooral bij nieraandoeningen. In het geval van veranderingen in het welzijn van de patiënt, moet hiermee rekening worden gehouden door de behandelende arts.

Penicilline-antibiotica zijn bacteriedodende B-lactams. Het wordt niet aanbevolen om penicillines tegelijk met andere antibiotica te gebruiken. De meeste penicilline-antibiotica worden alleen geïnjecteerd vanwege het grote risico van vernietiging van het medicijn in de zure omgeving van de maag.

Sommige penicillinepreparaten hebben hun effectiviteit al verloren en worden momenteel niet gebruikt door clinici vanwege hun hulpeloosheid met betrekking tot sommige soorten bacteriën die gemuteerd zijn en de gevoeligheid voor antibioticatherapie met penicillines hebben verloren.

Welke ziekten worden gebruikt voor fluoroquinolon-antibiotica?

Het spectrum van ziekten waarvoor antibiotica van de fluoroquinolongroep worden gebruikt, is als volgt:

• Sepsis.
• Gonorroe.
• Prostatitis.
• Infecties van de urinewegen en bekkenorganen.
• Intestinale infecties.
• Infecties van de bovenste en onderste luchtwegen.
• Meningitis.
• Anthrax.
• Tuberculose.
• Infecties bij patiënten met de diagnose cystic fibrosis.
• Op fluoroquinolon gebaseerde preparaten worden veel gebruikt bij de behandeling van oogziekten, die wordt bevorderd door:

De hoge mate van penetratie van het medicijn in de weefsels van het oog, zelfs door het intacte hoornvlies.
Therapeutisch significante concentratie wordt bereikt binnen enkele minuten wanneer topisch toegepast.

Het gebruik van fluorochinolonen is geïndiceerd voor verschillende infecties van de oogleden, conjunctiva, hoornvliesziekten en ook als profylaxe na mechanische verwondingen en operaties.

Contra-indicaties voor het gebruik van fluorochinolonen kunnen het risico zijn op een allergische reactie, zwangerschap en borstvoeding, en kindertijd en adolescentie.

Fluoroquinolonen worden hoofdzakelijk uitgescheiden door de nieren en de lever en daarom kan bij patiënten met een verminderde nierfunctie of een leveraandoening de dosis van het geneesmiddel moeten worden aangepast.

Een van de meest voorkomende ziekten waar fluoroquinolonen mee kampen, is bacteriële prostatitis, voornamelijk vanwege de effecten op grampositieve en gramnegatieve micro-organismen, de concentratie van het geneesmiddel in lichaamsvloeistoffen en de gemakkelijke tolerantie van het medicijn door patiënten.

Longontsteking wordt beschouwd als een andere formidabele ziekte die elk jaar duizenden levens eist. Bacterie-pathogenen zijn resistent tegen traditionele antibiotica, dus artsen gebruiken fluoroquinolone-bevattende geneesmiddelen.

Vroege generaties van fluoroquinolonen gaven niet het gewenste resultaat vanwege de zwakke natuurlijke activiteit tegen pneumococcus, de belangrijkste veroorzaker van longontsteking. Maar de vierde generatie gefluoreerde chinolonen is effectief tegen pneumonie, en in het bijzonder tegen het geneesmiddel levofloxacine, dat in twee vormen wordt vrijgegeven voor injecteren en orale toediening.

Sparfloxacine is alleen verkrijgbaar in tabletvorm en is niet minder effectief bij antibacteriële therapie. Ondanks de aanzienlijke voordelen van het gebruik van deze medicijnen, zijn er een aantal bijwerkingen verbonden:

• Aanzienlijke toename van gevoeligheid van de huid voor ultraviolet.
• Een verandering in de hartslag die aritmie veroorzaakt.
• Gezien deze factoren, moeten tijdens de behandeling medicijnen worden voorgeschreven met een zorgvuldige analyse van de voordelen en mogelijke risico's.

Bij de behandeling van urogenitale infecties veroorzaakt door chlamydia, worden fluorochinolonen voorgeschreven in combinatie met macroliden. Macroliden hebben een uitgesproken anti-Chlamydia-activiteit, de meest bekende en vaak gebruikte in deze reeks is erytromycine. De duur van de behandeling met erytromycine is gewoonlijk één tot twee weken.

Fluoroquinolonen zijn minder actief in relatie tot chlamydia, maar doen uitstekend werk met infecties veroorzaakt door gonorroe, verschillende cocci en stokken, en zijn daarom geïndiceerd voor complexe therapie. Ook worden co-preparaten van een aantal fluorochinolonen en macroliden voorgeschreven voor de behandeling van bacteriële prostatitis. Therapie gedurende een maand leidde tot zichtbare resultaten - een significante vermindering van de symptomen en een betere bloedtelling.

Preparaten (antibiotica) van de chinolon / fluoroquinolongroep - beschrijving, classificatie, generatie

Fluoroquinolonen zijn verdeeld in verschillende generaties en elke volgende generatie van het antibioticum is sterker dan de vorige.

I generatie:

• pipemidovaya (pipemidievuyu) zuur;
• oxolinezuur;
• nalidixinezuur.

II generatie:

• ciprofloxacine;
• pefloxacine;
• ofloxacine;
• norfloxacine;
• lomefloxacin.

III generatie:

IV generatie (luchtwegen):

Moderne antibiotica kunnen vele, soms zelfs dodelijke ziektes aan, maar in ruil hiervoor hebben ze een zorgvuldige en zelfs voorzichtige houding nodig en vergeven ze geen lichtzinnigheid. In geen geval mag de patiënt zelfstandig een antibioticumbehandeling ondergaan, niet wetende dat de subtiliteit van het innemen van het medicijn tot rampzalige gevolgen kan leiden.

Antibiotica - dit is het naleven van een bepaalde discipline - het interval tussen het nemen van bepaalde medicijnen moet strikt hetzelfde zijn, en het volgen van het anti-alcoholische dieet brengt natuurlijk wat ongemak met zich mee, maar niets vergeleken met de terugkeer van de gezondheid.

Het moderne ritme van het leven verzwakt de menselijke immuniteit en de veroorzakers van infectieziekten muteren en worden resistent tegen de belangrijkste chemische preparaten van de penicillineklasse.

Dit gebeurt vanwege het irrationele ongecontroleerde gebruik en het analfabetisme van de bevolking in zaken van medische aard.

De ontdekking van het midden van de vorige eeuw - fluoroquinolonen - stelt je in staat om met succes vele gevaarlijke kwalen aan te pakken met minimale negatieve gevolgen voor het lichaam. Zes moderne medicijnen zijn zelfs opgenomen in de lijst van essentiële.

Een compleet beeld van de effectiviteit van antibacteriële middelen zal de onderstaande tabel helpen. De kolommen bevatten alle alternatieve handelsnamen voor quinolonen.

Kenmerken van de chemische structuur van de actieve substantie gedurende lange tijd maakten het niet mogelijk om vloeibare doseringsvormen van de fluoroquinolone-reeks te verkrijgen en deze werden alleen geproduceerd in de vorm van tabletten. De moderne farmaceutische industrie biedt een solide selectie van druppels, zalven en andere soorten antimicrobiële middelen.

Lees verder: Leer over de moderne classificatie van antibiotica door een groep parameters.

Deze chemicaliën worden gesystematiseerd op basis van verschillen in de chemische structuur en het spectrum van antimicrobiële activiteit.

Er bestaat geen uniforme strikte systematisering van dit soort chemische producten. Ze zijn onderverdeeld volgens de positie en het aantal fluoratomen in het molecuul in mono-, di- en trifluoroquinolonen, evenals ademhalings- en gefluoreerde soorten.

In het proces van onderzoek en verbetering van de eerste chinolon-antibiotica werden 4 generaties lek verkregen. fondsen.

Deze omvatten Negram, Nevigremon, Gramurin en Palin, verkregen op basis van nalidixische, pipimidovoy- en oxolinezuren. Quinol-antibiotica zijn de chemische bereidingen naar keuze bij de behandeling van bacteriële ontsteking van de urinewegen, waar ze de maximale concentratie bereiken, omdat ze onveranderd worden uitgescheiden.

Ze zijn effectief tegen salmonella, shigella, klebsiella en andere eterobacteriën, maar ze dringen niet goed door in weefsels, wat het gebruik van chinolonen voor systemische antibiotische therapie beperkt tot bepaalde darmpathologieën.

Grampositieve kokken, pyo-purulente bacillus en alle anaëroben zijn resistent. Daarnaast zijn er verschillende uitgesproken bijwerkingen in de vorm van bloedarmoede, dyspepsie, cytopenie en een schadelijk effect op de lever en de nieren (quinolon is gecontra-indiceerd bij patiënten met gediagnosticeerde pathologieën van deze organen).

Bijna twee decennia van onderzoek en experimenten om te verbeteren leidden tot de aanmaak van fluoroquinolonen van de tweede generatie.

De eerste was Norfloxacine, verkregen door het bevestigen van een fluoratoom aan het molecuul (in positie 6). Het vermogen om in het lichaam te penetreren en verhoogde concentraties in de weefsels te bereiken, maakte het mogelijk om systemische infecties te behandelen die werden veroorzaakt door Staphylococcus aureus, veel gram-micro-organismen en enkele gram + staafjes.

De gouden standaard is Ciprofloxacine geworden, dat veel wordt gebruikt in chemotherapie voor urogenitale ziekten, longontsteking, bronchitis, prostatitis, miltvuur en gonorroe.

Er zijn weinig bijwerkingen, wat bijdraagt ​​aan een goede tolerantie voor de patiënt.

Deze klasse kreeg zijn naam vanwege de hoge werkzaamheid tegen ziekten van de onderste en bovenste luchtwegen. Bacteriedodende activiteit tegen resistente (tegen penicilline en zijn derivaten) pneumokokken is een garantie voor een succesvolle behandeling van sinusitis, pneumonie en bronchitis in de acute fase. In de medische praktijk is Levofloxacine (Ofloxacine een linkshandige isomeer), Sparfloxacine en Temafloxacine gebruikt.

Hun biologische beschikbaarheid is 100%, waarmee u met succes ernstige ziekten kunt behandelen.

Moxifloxacine (Avelox) en Hemifloxacine worden gekenmerkt door dezelfde bacteriedodende werking als de fluorchinolonchemicaliën van de vorige groep.

Ze onderdrukken de vitale activiteit van pneumokokken die bestand zijn tegen penicilline en macroliden, anaerobe en atypische bacteriën (chlamydia en mycoplasma). Effectief bij infectie van de onderste en bovenste luchtwegen, ontsteking van zachte weefsels en de huid.
Dit omvat ook Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin en enkele anderen. Tijdens klinische onderzoeken werden hun toxiciteit en, dientengevolge, een groot aantal bijwerkingen vastgesteld. Daarom werden deze namen uit de handel genomen en worden ze tegenwoordig niet in de medische praktijk gebruikt.

Het pad naar het verkrijgen van moderne, zeer effectieve geneesmiddelen voor de klasse van fluorchinolonen was behoorlijk lang.

Het begon allemaal in 1962, toen nalidixinezuur willekeurig werd verkregen uit chloroquine (een antimalariamiddel).

Deze verbinding als resultaat van testen toonde een matige bioactiviteit tegen gram-negatieve bacteriën.

Ook de absorptie vanuit het spijsverteringskanaal was laag, waardoor nalidixinezuur niet kon worden gebruikt voor de behandeling van systemische infecties. Het medicijn bereikte echter hoge concentraties in het stadium van eliminatie uit het lichaam, waardoor het werd gebruikt voor de behandeling van de urogenitale bol en sommige infectieziekten van de darm. Zuur werd niet wijdverspreid gebruikt in de kliniek, omdat pathogene micro-organismen snel resistentie ontwikkelden.

Nalidixic, verkregen iets later pimemidische en oxolinezuren, evenals geneesmiddelen op basis daarvan (Rosoxacin, Tsinoksatsin en anderen) - chinolon-antibiotica. Hun lage efficiëntie zette wetenschappers ertoe aan onderzoek voort te zetten en effectievere opties te creëren. Als resultaat van talrijke experimenten in 1978 werd Norfloxacine gesynthetiseerd door een fluoratoom aan het chinolonmolecuul te hechten. De hoge bacteriedodende werking en biologische beschikbaarheid hebben gezorgd voor een breder gebruik, en wetenschappers zijn serieus geïnteresseerd in de vooruitzichten voor fluorchinolonen en hun verbetering.

Sinds het begin van de jaren 80 zijn veel geneesmiddelen verkregen, waarvan er 30 klinische proeven hebben doorstaan, en 12 worden veel gebruikt in de medische praktijk.

Lees verder: De uitvinder van antibiotica of de geschiedenis van de redding van de mensheid

De lage antimicrobiële activiteit en het te smalle werkingsspectrum van geneesmiddelen van de eerste generatie hebben lang het gebruik van fluorochinolonen beperkt tot uitsluitend urologische en intestinale bacteriële infecties.

Echter, latere ontwikkelingen hebben het mogelijk gemaakt om zeer effectieve medicijnen te verkrijgen die vandaag concurreren met penicilline antibacteriële geneesmiddelen en macroliden. Moderne gefluoreerde respiratoire formules hebben hun plaats gevonden op verschillende gebieden van de geneeskunde:

Ontstekingen van de dunne darm veroorzaakt door enterobacteriën werden tamelijk succesvol behandeld met Nevigramon.

Naarmate meer geavanceerde geneesmiddelen van deze groep, actief tegen de meeste bacillen, worden aangemaakt, is het toepassingsgebied uitgebreid.

De activiteit van fluoroquinolon antimicrobiële tabletten in de strijd tegen veel pathogenen (vooral atypisch) veroorzaakt succesvolle chemotherapie van seksueel overdraagbare infecties (zoals mycoplasmose, chlamydia), evenals gonorroe.

Bacteriële vaginose bij vrouwen, veroorzaakt door spanningen die resistent zijn tegen penicillines, reageert ook goed op systemische en lokale behandeling.

Ontsteking en integriteit van de epidermis veroorzaakt door stafylokokken en mycobacteriën worden behandeld met geschikte klasse geneesmiddelen (Sparfloxacine).

Ze worden zowel systemisch (tabletten, injecties) als voor lokaal gebruik gebruikt.

Chemische preparaten van de derde generatie, zeer effectief tegen de overgrote meerderheid van pathogene bacillen, worden veel gebruikt voor de behandeling van KNO-organen. Ontsteking van de neusbijholten (sinusitis) wordt snel gestopt door Levofloxacine en de analogen ervan.

Als de ziekte wordt veroorzaakt door stammen van micro-organismen die resistent zijn tegen de meeste fluorochinolonen, is het raadzaam om Moxy- of Hemifloxacine te gebruiken.

Gedurende een vrij lange tijd zijn wetenschappers er niet in geslaagd om stabiele chemische verbindingen te verkrijgen die geschikt zijn voor het creëren van vloeibare doseringsvormen. Dit maakte het moeilijk om fluorochinolonen te gebruiken als actuele medicatie. Door de formules verder te verbeteren, was het echter mogelijk om zalven en oogdruppels te krijgen.

Lomefloxacine, Levofloxacine en Moxifloxacine zijn geïndiceerd voor de behandeling van conjunctivitis, keratitis, postoperatieve inflammatoire processen en voor de preventie van de laatste.

Fluoroquinolon-tabletten en andere doseringsvormen, ademhalingswegen genaamd, zijn uitstekend voor het verlichten van ontstekingen van de onderste en bovenste luchtwegen veroorzaakt door pneumokokken. Wanneer het wordt geïnfecteerd met macrolide en penicilline-resistente stammen, worden gewoonlijk gemifloxacine en moxifloxacine voorgeschreven. Ze worden gekenmerkt door lage toxiciteit en worden goed verdragen. Bij complexe chemotherapie van tuberculose worden Lomefloxacine en Sparfloxacine met succes gebruikt. De laatste veroorzaakt echter vaker negatieve effecten (fotodermatitis).

Fluoroquinolonen zijn de voorkeursmiddelen in de strijd tegen infectieziekten van het urinewegstelsel. Ze zijn effectief bestand tegen zowel grampositieve als gramnegatieve pathogenen, inclusief die resistent zijn tegen andere groepen van antibacteriële middelen.

In tegenstelling tot chinol-antibiotica zijn geneesmiddelen 2 en latere generaties niet-toxisch voor de nieren. Omdat de bijwerkingen mild zijn, worden Ciprofloxacine, Norfloxacine, Lomefloxacine, Ofloxacine en Levofloxacine door patiënten goed verdragen. Benoemd in de vorm van tabletten en oplossingen voor injectie.

Zoals alle antibacteriële geneesmiddelen, vereisen chemische preparaten van deze groep zorgvuldig gebruik onder medisch toezicht. Ze kunnen alleen worden toegewezen door een specialist die in staat is om de dosis en de duur van het beloop correct te berekenen. Onafhankelijkheid bij de selectie en annulering is hier niet toegestaan.

Een positief resultaat van antibiotische therapie hangt grotendeels af van de juiste identificatie van de ziekteverwekker. Fluoroquinolonen zijn zeer actief tegen de volgende pathogene microflora:

• Gram-negatief - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, miltvuur pathogeen, Pseudomonas aeruginosa en anderen.
• Gram-positief - streptokokken, clostridia, legionella en anderen.
• Mycobacterium, inclusief tuberkelbacillen.

Een dergelijke uiteenlopende antibacteriële activiteit draagt ​​bij aan het wijdverspreide gebruik op verschillende gebieden van de geneeskunde. Fluoroquinolone-geneesmiddelen behandelen met succes infecties van het urogenitale gebied, seksueel overdraagbare aandoeningen, pneumonie (inclusief atypisch), exacerbaties van chronische bronchitis, ontsteking van de neusbijholten, oogheelkundige ziektes van bacteriële genese, osteomyelitis, enterocolitis, diepe schade aan de huid, vergezeld van steenpuisten.

De lijst van ziekten die kunnen worden behandeld met fluorochinolonen is zeer uitgebreid. Bovendien zijn deze geneesmiddelen optimaal bij het falen van penicilline en macroliden, evenals bij ernstige vormen van lekkage.

Om uitsluitend antibioticatherapie te laten profiteren, moet rekening worden gehouden met de contra-indicaties van deze groep chemische preparaten. Nalidixic en oxolinic zuren zijn giftig voor de nieren en zijn daarom verboden voor gebruik door mensen met nierinsufficiëntie. Meer moderne geneesmiddelen hebben ook verschillende strikte beperkingen.

De fluoroquinolone-reeks van antibiotica heeft een teratogeen effect (veroorzaakt mutaties en defecten van de ontwikkeling van de baarmoeder) en is daarom verboden tijdens de zwangerschap. Tijdens de periode van borstvoeding kan zwelling van fontanellen en hydrocephalus bij de pasgeborene worden veroorzaakt.

Bij kinderen van jongere en middelbare leeftijd, onder invloed van deze chemicaliën, vertraagt ​​de botgroei, zodat ze alleen als laatste redmiddel kunnen worden voorgeschreven (wanneer het therapeutisch voordeel de mogelijke schade overschrijdt). Bij ouderen neemt het risico van peesruptuur toe. Bovendien wordt het niet aanbevolen om deze groep antimicrobiële tabletten met een gediagnosticeerd convulsiesyndroom te gebruiken.

Om geen onherstelbare schade toe te brengen aan uw lichaam, moet u zich strikt houden aan de medische instructies en nooit zelfmedicijnen gebruiken!

Lees verder: Unieke gegevens over de compatibiliteit van antibiotica met elkaar in de tabellen

Heeft u nog vragen? Krijg nu een gratis consult met een arts!

Als u op de knop drukt, wordt een speciale pagina van onze site geopend met een feedbackformulier met een specialist van het profiel waarin u bent geïnteresseerd.

Gratis medische consultatie

In moderne farmaceutische producten zijn fluoroquinolon-antibiotica een onafhankelijke groep geneesmiddelen die is afgeleid van chemische synthese en met een breed werkingsspectrum. Ze worden gekenmerkt door hoge farmacokinetische eigenschappen en een uitstekend vermogen om te penetreren in cellen en weefsels, inclusief de membranen van bacteriën en macrorganismen.

Momenteel zijn alle fluoroquinolonen onderverdeeld in 4 hoofdgroepen, die hun eigenschappen en kenmerken bepalen.

De volgorde van ontwikkeling van nieuwe medicijnen vormt de basis voor hun indeling in groepen. Fluoroquinolonen van de 1e, 2e, 3e en 4e generatie zijn dus bekend.

De eerste medicijnen werden ontwikkeld in de jaren 60 van de vorige eeuw. Nalidixinezuur (actief bestanddeel) van antibiotica en zijn bestanddelen (oxoline en pimemidische zuren) toonde goede resultaten in de strijd tegen bacteriën die ongecompliceerde pathologieën van de urinewegen en darmen veroorzaken (dysenterie, enterocolitis).

De eerste generatie bevat de volgende geneesmiddelen: Negram, Nevigremon - geneesmiddelen op basis van nalidixinezuur. Ze hebben een negatief effect op de volgende soorten bacteriën: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

Ondanks het hoge rendement, worden deze producten gekenmerkt door verminderde biopermeabiliteit en een groot aantal bijwerkingen. Aldus hebben talrijke onderzoeken honderd procent resistentie getoond tegen de effecten van antibiotica van bacteriën zoals grampositieve cocci, anaëroben en pseudomonas aeruginosa.

Bij het nemen van medicijnen klaagden patiënten over dyspeptische stoornissen, hemolytische anemie, overexcitement van het zenuwstelsel en cytopenie. Bovendien verbieden de effecten van geneesmiddelen hen bij acute pyelonefritis en nierfalen.

Maar aangezien antibiotica van deze groep als een veelbelovende richting werden gezien, stopten onderzoek en ontwikkeling van nieuwe geneesmiddelen niet. Twintig jaar na het verschijnen van nalidixinezuur werden fluoroquinolon antimicrobiële middelen, remmers van DNA-gyrase, gesynthetiseerd.

Fundamenteel nieuwe stoffen werden verkregen door fluoratomen in chinolinemoleculen in te brengen. Vanwege deze verbinding ontvingen ze hun naam - fluorochinolonen. Bacteriedodende werkzaamheid en geneesmiddelkarakteristieken zijn volledig afhankelijk van het aantal fluoratomen (een of meer) en hun locatie in verschillende posities van chinoline-atomen.

Fluoroquinolonen van de tweede generatie vertoonden een aantal voordelen ten opzichte van zuivere chinolonen.

Een doorbraak in de farmaceutische industrie was het vermogen van de medicijnen om de volgende soorten bacteriën volledig te beïnvloeden:

• gram-negatieve kokken en stokken (Salmonella, Proteus, Shigella, Enterobacter, karteling, citrobacter, meningococci, gonococcus, etc.);
• gram-positieve bacillen (corynebacterium, listeria, anthrax pathogenen);
• stafylokokken;
• Legionella;
• in sommige gevallen, tuberkelbacillus.

De fluoroquinolonen van de tweede generatie omvatten:

1. Ciprofloxacine (Tsiprinol en Tsiprobay), de gouden standaard genoemd in deze groep geneesmiddelen. Het medicijn wordt veel gebruikt bij de behandeling van infecties van de onderste luchtwegen (nosocomiale pneumonie en chronische bronchitis), urinewegen en darmen (salmonellose, shigellose). Ook omvat de lijst van pathologieën die met behulp van dit medicijn moeten worden genezen infectieziekten zoals prostatitis, sepsis, tuberculose, gonorroe, miltvuur.
2. Norfloxacine (Nolitsin), dat de maximale concentratie van werkzame stoffen in het urinestelsel en het maagdarmkanaal creëert. Indicaties voor gebruik zijn infecties van het urogenitale systeem en darmen, prostatitis, gonnoroea.
3. Ofloxacine (Tarivid, Ofloksin) is de meest effectieve remedie van de tweede generatie fluoroquinolonen in relatie tot chlamydia en pneumokokken. Het effect op anaerobe bacteriën is iets slechter. Benoemd om infecties van de lagere luchtwegen en urinewegen, prostaat, darmpathologieën, gonorroe, tuberculose, ernstige infectieuze laesies van de bekkenorganen, huid, gewrichten, botten en zachte weefsels te genezen.
4. Pefloxacine (Abactal) is iets minder effectief dan de bovengenoemde preparaten, maar het doordringt de biologische membranen van bacteriën beter dan andere. Het wordt gebruikt voor dezelfde pathologieën als andere fluoroquinolon-antibiotica, inclusief secundaire bacteriële meningitis.
5. Lomefloxacine (Maksakvin) werkt niet op anaerobe infecties en vertoont slechte resultaten bij interactie met pneumokokken, maar verschilt qua niveau van biologische beschikbaarheid tot 100%. In Rusland wordt het gebruikt voor de behandeling van chronische bronchitis, urineweginfecties en tuberculose (in combinatietherapie).

Fluoroquinolone-geneesmiddelen hebben leidende posities ingenomen in de genezing van pathologieën veroorzaakt door bacteriële infecties. Hun belangrijkste voordelen tot vandaag zijn:

• hoog niveau van bioactiviteit;
• een uniek werkingsmechanisme dat niet door meer dan één medicijn voor dit doel wordt gebruikt;
• uitstekende penetratie door de membranen van bacteriën en het vermogen om beschermende stoffen in de cel te creëren die in concentratie dichtbij serums zijn;
• goede geduldige tolerantie.