Categorie

Populaire Berichten

1 Het voorkomen
Mosterdpleisters tijdens de zwangerschap: kunnen ze worden gezet en hoe?
2 Keelontsteking
Hoe een verkoudheid in 2 dagen te genezen
3 Het voorkomen
Antipyretica: een lijst met de beste medicijnen voor volwassenen
Image
Hoofd- // Klinieken

Fluoroquinolone antibiotica lijst


Allergy. Kruis naar alle chinolonpreparaten.

Zwangerschap. Er zijn geen betrouwbare klinische gegevens over de toxische effecten van chinolonen op de foetus. Er zijn geïsoleerde meldingen van hydrocephalus, verhoogde intracraniale druk en uitstulping van fontanellen bij pasgeborenen van wie de moeders nalidixinezuur namen tijdens de zwangerschap. Vanwege de ontwikkeling in het experiment van arthropathie bij onvolgroeide dieren, wordt het gebruik van alle chinolonen tijdens de zwangerschap niet aanbevolen.

Borstvoeding. Quinolonen in kleine hoeveelheden dringen door in de moedermelk. Er zijn meldingen van hemolytische anemie bij pasgeborenen van wie de moeders nalidixinezuur namen tijdens de borstvoeding. In het experiment veroorzaakten chinolonen artropathie bij onvolgroeide dieren en daarom wordt het aanbevolen om het kind over te brengen naar kunstmatige voeding bij het voorschrijven aan moeders die borstvoeding geven.

Kindergeneeskunde. Op basis van experimentele gegevens wordt het gebruik van chinolonen niet aanbevolen tijdens de periode van vorming van het osteo-articulaire systeem. Oxolinezuur is gecontra-indiceerd bij kinderen tot 2 jaar oud, pipemidovaya - tot 1 jaar, nalidixic - tot 3 maanden.

Fluoroquinolonen worden niet aanbevolen voor kinderen en adolescenten. De bestaande klinische ervaring en speciale onderzoeken naar het gebruik van fluoroquinolonen in de kindergeneeskunde bevestigden echter niet het risico van schade aan het osteo-articulaire systeem en daarom kunnen fluoroquinolonen worden voorgeschreven aan kinderen op basis van hun vitale indicaties (verergering van de infectie met cystic fibrosis, ernstige infecties van verschillende lokalisatie veroorzaakt door multiresistente bacteriestammen, infecties met neutropenie ).

Geriatrie. Bij oudere mensen is er een verhoogd risico op peesruptuur bij het gebruik van fluorochinolonen, vooral in combinatie met glucocorticoïden.

Ziektes van het centrale zenuwstelsel. Chinolonen hebben een stimulerend effect op het centrale zenuwstelsel, daarom worden ze niet aanbevolen voor gebruik bij patiënten met een voorgeschiedenis van convulsieve stoornissen. Het risico op epileptische aanvallen neemt toe bij patiënten met cerebrale circulatiestoornissen, epilepsie en parkinsonisme. Bij gebruik van nalidixinezuur kan de intracraniale druk stijgen.

Verminderde nierfunctie en lever. Generatie I-chinolonen kunnen niet worden gebruikt in geval van nier- en leverinsufficiëntie, omdat door de accumulatie van geneesmiddelen en hun metabolieten het risico op toxische effecten toeneemt. Doses van fluoroquinolonen met ernstig nierfalen zijn onderhevig aan correctie.

Acute porfyrie. Quinolonen mogen niet worden gebruikt bij patiënten met acute porfyrie, omdat ze een dierpoeltreffend effect hebben bij dierproeven.

Geneesmiddelinteracties

Bij gelijktijdig gebruik met antacida en andere geneesmiddelen die ionen van magnesium, zink, ijzer, bismut bevatten, kan de biologische beschikbaarheid van chinolonen worden verminderd door de vorming van niet-absorbeerbare chelaatcomplexen.

Pipemidinezuur, ciprofloxacine, norfloxacine en pefloxacine kunnen de eliminatie van methylxanthines (theofylline, cafeïne) vertragen en het risico van hun toxische effecten verhogen.

Het risico op de neurotoxische effecten van chinolonen wordt verhoogd bij gebruik samen met NSAID's, nitroimidazolderivaten en methylxanthines.

Chinolonen vertonen een antagonisme met nitrofuranderivaten, daarom moeten combinaties van deze geneesmiddelen worden vermeden.

Generatie I-chinolonen, ciprofloxacine en norfloxacine kunnen interfereren met het metabolisme van indirecte anticoagulantia in de lever, wat leidt tot een toename van de protrombinetijd en het risico op bloedingen. Bij gelijktijdig gebruik van een anticoagulans kan het nodig zijn de dosis aan te passen.

Fluoroquinolonen dienen met voorzichtigheid te worden voorgeschreven op hetzelfde moment als geneesmiddelen die het QT-interval verlengen, omdat het risico op hartritmestoornissen toeneemt.

Bij gelijktijdig gebruik met glucocorticoïden verhoogt het risico op peesruptuur, vooral bij ouderen.

Bij gebruik van ciprofloxacine, norfloxacine en pefloxacine samen met middelen voor het alkaliseren van urine (koolzuuranhydraseremmers, citraten, natriumbicarbonaat) neemt het risico van kristallurie en nefrotoxische effecten toe.

Bij gelijktijdig gebruik met azlocilline en cimetidine, in verband met een afname van tubulaire secretie, wordt de eliminatie van fluoroquinolonen vertraagd en neemt hun concentratie in het bloed toe.

Patiënteninformatie

Wanneer chinolonpreparaten worden ingenomen, moet dit met een vol glas water worden ingenomen. Neem minstens 2 uur vóór of 6 uur na het innemen van antacida en preparaten van ijzer, zink, bismut.

Houd u strikt aan het behandelingsregime en het behandelingsregime gedurende de volledige duur van de behandeling, sla de dosis niet over en neem deze met regelmatige tussenpozen in. Als een dosis wordt gemist, neem deze dan zo snel mogelijk in; Neem niet als het bijna tijd is om de volgende dosis in te nemen; verdubbel de dosis niet. Om de duur van de therapie te weerstaan.

Gebruik geen medicijnen die zijn verlopen.

Tijdens de behandelingsperiode een adequaat waterregime (1,2-1,5 l / dag) in acht nemen.

Niet worden blootgesteld aan direct zonlicht en ultraviolette stralen tijdens het gebruik van geneesmiddelen en gedurende ten minste 3 dagen na het einde van de behandeling.

Raadpleeg een arts als er binnen een paar dagen geen verbetering optreedt of als zich nieuwe symptomen voordoen. Als pijn in de pezen optreedt, zorg dan dat het aangetaste gewricht rust en raadpleeg een arts.

Mylor

Koud en griep behandeling

  • thuis
  • Alle
  • Antibiotica Fluoroquinolone

Antibiotica Fluoroquinolone

Chinolen worden al sinds 1962 op grote schaal in de geneeskunde gebruikt vanwege hun farmacokinetiek en biologische beschikbaarheid. Quinols zijn onderverdeeld in twee hoofdgroepen:

Voor fluoroquinolonen is een antibacterieel effect karakteristiek, waardoor ze kunnen worden gebruikt voor lokale behandeling in de vorm van druppels voor de ogen en oren.

De effectiviteit van fluoroquinolonen is te wijten aan het mechanisme van hun werking: ze remmen DNA-gyrase en topoisomerase, wat de DNA-synthese in de pathogene cel verstoort.

De voordelen van fluoroquinolonen in vergelijking met natuurlijke antibiotica zijn onbetwistbaar:

  • Spectrum breed.
  • Hoge biologische beschikbaarheid en weefselpenetratie.
  • Een lange periode van uitscheiding uit het lichaam, wat een post-antibioticum effect geeft.
  • Gemakkelijke opname van slijmvliezen van het maagdarmkanaal.

Vanwege een breed scala aan toepassingen en een unieke bacteriedodende werking (effect op organismen tijdens de groei en in de slaaptoestand), worden fluoroquinolon-antibiotica gebruikt voor de behandeling van urinewegaandoeningen, prostatitis.

Fluoroquinolonen - antibiotica (medicijnen)

De fluoroquinolon-classificatie is een belangrijke generatie, die zich elk onderscheidt door een geavanceerder antimicrobieel effect:

De sterkste antibiotica

De mensheid is voortdurend op zoek naar het krachtigste antibioticum, omdat alleen zo'n medicijn een remedie kan bieden voor vele dodelijke ziektes. De meest effectieve worden beschouwd als breed-spectrum antibiotica - ze kunnen zowel gram-positieve als gram-negatieve bacteriën beïnvloeden.

Cefalosporine-antibiotica hebben een breed werkingsspectrum. Het mechanisme van hun werking is geassocieerd met remming van de ontwikkeling van celmembranen van de veroorzakende cel. Deze reeks antibiotica heeft minimale bijwerkingen en heeft geen invloed op de menselijke immuniteit.

Een van de nadelen van cefalosporines kan worden beschouwd als hun inefficiëntie tegen niet-broedende bacteriën. Het sterkste medicijn in deze serie is Zeftera, gemaakt in België, en wordt geproduceerd in een injecteerbare vorm.

Macroliden zijn antibiotische geneesmiddelen, waarvan een van de voordelen als laag toxisch voor het lichaam wordt beschouwd en, afhankelijk van de dosering, een bacteriostatisch en bacteriedodend effect op micro-organismen kan hebben.

Fluoroquinolonen vertonen een hoge werkzaamheid bij verschillende infecties en hun lokalisaties. Fluoroquinolonen zijn de enige antibiotica die kunnen concurreren met B-lactam-geneesmiddelen.

De geneesmiddelen van de laatste generatie zijn levofloxacine, sparfloxacine en moxifloxacine - een opvallend kenmerk hiervan is het verhoogde effect op de veroorzaker van longontsteking.

Carbapenems is een groep antibiotica die behoort tot B-lactams. Geneesmiddelen in deze serie worden meestal beschouwd als reserve medicijnen, maar in bijzonder ernstige gevallen vormen ze de basis van de therapie. Carbapenems worden geïnjecteerd vanwege hun lage absorbeerbaarheid in de maag, maar ze hebben een goede biologische beschikbaarheid en een brede verspreiding in het lichaam.

Een aantal ongewenste reacties en bijwerkingen worden in evenwicht gehouden door de effectiviteit van antibioticagebruik. Carbapenems moeten onder strikt toezicht van een arts worden ingenomen, omdat ze convulsies kunnen veroorzaken, vooral bij nieraandoeningen. In het geval van veranderingen in het welzijn van de patiënt, moet hiermee rekening worden gehouden door de behandelende arts.

Penicilline-antibiotica zijn bacteriedodende B-lactams. Het wordt niet aanbevolen om penicillines tegelijk met andere antibiotica te gebruiken. De meeste penicilline-antibiotica worden alleen geïnjecteerd vanwege het grote risico van vernietiging van het medicijn in de zure omgeving van de maag.

Sommige penicillinepreparaten hebben hun effectiviteit al verloren en worden momenteel niet gebruikt door clinici vanwege hun hulpeloosheid met betrekking tot sommige soorten bacteriën die gemuteerd zijn en de gevoeligheid voor antibioticatherapie met penicillines hebben verloren.

Welke ziekten worden gebruikt voor fluoroquinolon-antibiotica?

Het spectrum van ziekten waarvoor antibiotica van de fluoroquinolongroep worden gebruikt, is als volgt:

  • Sepsis.
  • Gonorroe.
  • Prostatitis.
  • Infecties van de urinewegen en bekkenorganen.
  • Intestinale infecties.
  • Infecties van de bovenste en onderste luchtwegen.
  • Meningitis.
  • Anthrax.
  • Tuberculose.
  • Infecties bij patiënten met de diagnose cystic fibrosis.
  • Op fluoroquinolon gebaseerde preparaten worden veel gebruikt bij de behandeling van oogziekten, die wordt bevorderd door:

De hoge mate van penetratie van het medicijn in de weefsels van het oog, zelfs door het intacte hoornvlies.
Therapeutisch significante concentratie wordt bereikt binnen enkele minuten wanneer topisch toegepast.

Het gebruik van fluorochinolonen is geïndiceerd voor verschillende infecties van de oogleden, conjunctiva, hoornvliesziekten en ook als profylaxe na mechanische verwondingen en operaties.

Contra-indicaties voor het gebruik van fluorochinolonen kunnen het risico zijn op een allergische reactie, zwangerschap en borstvoeding, en kindertijd en adolescentie.

Fluoroquinolonen worden hoofdzakelijk uitgescheiden door de nieren en de lever en daarom kan bij patiënten met een verminderde nierfunctie of een leveraandoening de dosis van het geneesmiddel moeten worden aangepast.

Een van de meest voorkomende ziekten waar fluoroquinolonen mee kampen, is bacteriële prostatitis, voornamelijk vanwege de effecten op grampositieve en gramnegatieve micro-organismen, de concentratie van het geneesmiddel in lichaamsvloeistoffen en de gemakkelijke tolerantie van het medicijn door patiënten.

Longontsteking wordt beschouwd als een andere formidabele ziekte die elk jaar duizenden levens eist. Bacterie-pathogenen zijn resistent tegen traditionele antibiotica, dus artsen gebruiken fluoroquinolone-bevattende geneesmiddelen.

Vroege generaties van fluoroquinolonen gaven niet het gewenste resultaat vanwege de zwakke natuurlijke activiteit tegen pneumococcus, de belangrijkste veroorzaker van longontsteking. Maar de vierde generatie gefluoreerde chinolonen is effectief tegen pneumonie, en in het bijzonder tegen het geneesmiddel levofloxacine, dat in twee vormen wordt vrijgegeven voor injecteren en orale toediening.

Sparfloxacine is alleen verkrijgbaar in tabletvorm en is niet minder effectief bij antibacteriële therapie. Ondanks de aanzienlijke voordelen van het gebruik van deze medicijnen, zijn er een aantal bijwerkingen verbonden:

  • Aanzienlijke toename van gevoeligheid van de huid voor ultraviolet.
  • Een verandering in de hartslag die aritmie veroorzaakt.
  • Gezien deze factoren, moeten tijdens de behandeling medicijnen worden voorgeschreven met een zorgvuldige analyse van de voordelen en mogelijke risico's.

Bij de behandeling van urogenitale infecties veroorzaakt door chlamydia, worden fluorochinolonen voorgeschreven in combinatie met macroliden. Macroliden hebben een uitgesproken anti-Chlamydia-activiteit, de meest bekende en vaak gebruikte in deze reeks is erytromycine. De duur van de behandeling met erytromycine is gewoonlijk één tot twee weken.

Fluoroquinolonen zijn minder actief in relatie tot chlamydia, maar doen uitstekend werk met infecties veroorzaakt door gonorroe, verschillende cocci en stokken, en zijn daarom geïndiceerd voor complexe therapie. Ook worden co-preparaten van een aantal fluorochinolonen en macroliden voorgeschreven voor de behandeling van bacteriële prostatitis. Therapie gedurende een maand leidde tot zichtbare resultaten - een significante vermindering van de symptomen en een betere bloedtelling.

Preparaten (antibiotica) van de chinolon / fluoroquinolongroep - beschrijving, classificatie, generatie

Fluoroquinolonen zijn verdeeld in verschillende generaties en elke volgende generatie van het antibioticum is sterker dan de vorige.

I generatie:

  • pipemidovaya (pipemidievuyu) zuur;
  • oxolinezuur;
  • nalidixinezuur.

II generatie:

  • ciprofloxacine;
  • pefloxacine;
  • ofloxacine;
  • norfloxacine;
  • lomefloxacin.

III generatie:

IV generatie (luchtwegen):

Moderne antibiotica kunnen vele, soms zelfs dodelijke ziektes aan, maar in ruil hiervoor hebben ze een zorgvuldige en zelfs voorzichtige houding nodig en vergeven ze geen lichtzinnigheid. In geen geval mag de patiënt zelfstandig een antibioticumbehandeling ondergaan, niet wetende dat de subtiliteit van het innemen van het medicijn tot rampzalige gevolgen kan leiden.

Antibiotica - dit is het naleven van een bepaalde discipline - het interval tussen het nemen van bepaalde medicijnen moet strikt hetzelfde zijn, en het volgen van het anti-alcoholische dieet brengt natuurlijk wat ongemak met zich mee, maar niets vergeleken met de terugkeer van de gezondheid.

Het moderne ritme van het leven verzwakt de menselijke immuniteit en de veroorzakers van infectieziekten muteren en worden resistent tegen de belangrijkste chemische preparaten van de penicillineklasse.

Dit gebeurt vanwege het irrationele ongecontroleerde gebruik en het analfabetisme van de bevolking in zaken van medische aard.

De ontdekking van het midden van de vorige eeuw - fluoroquinolonen - stelt je in staat om met succes vele gevaarlijke kwalen aan te pakken met minimale negatieve gevolgen voor het lichaam. Zes moderne medicijnen zijn zelfs opgenomen in de lijst van essentiële.

Een compleet beeld van de effectiviteit van antibacteriële middelen zal de onderstaande tabel helpen. De kolommen bevatten alle alternatieve handelsnamen voor quinolonen.

Kenmerken van de chemische structuur van de actieve substantie gedurende lange tijd maakten het niet mogelijk om vloeibare doseringsvormen van de fluoroquinolone-reeks te verkrijgen en deze werden alleen geproduceerd in de vorm van tabletten. De moderne farmaceutische industrie biedt een solide selectie van druppels, zalven en andere soorten antimicrobiële middelen.

Lees verder: Leer over de moderne classificatie van antibiotica door een groep parameters.

Deze chemicaliën worden gesystematiseerd op basis van verschillen in de chemische structuur en het spectrum van antimicrobiële activiteit.

Er bestaat geen uniforme strikte systematisering van dit soort chemische producten. Ze zijn onderverdeeld volgens de positie en het aantal fluoratomen in het molecuul in mono-, di- en trifluoroquinolonen, evenals ademhalings- en gefluoreerde soorten.

In het proces van onderzoek en verbetering van de eerste chinolon-antibiotica werden 4 generaties lek verkregen. fondsen.

Deze omvatten Negram, Nevigremon, Gramurin en Palin, verkregen op basis van nalidixische, pipimidovoy- en oxolinezuren. Quinol-antibiotica zijn de chemische bereidingen naar keuze bij de behandeling van bacteriële ontsteking van de urinewegen, waar ze de maximale concentratie bereiken, omdat ze onveranderd worden uitgescheiden.

Ze zijn effectief tegen salmonella, shigella, klebsiella en andere eterobacteriën, maar ze dringen niet goed door in weefsels, wat het gebruik van chinolonen voor systemische antibiotische therapie beperkt tot bepaalde darmpathologieën.

Grampositieve kokken, pyo-purulente bacillus en alle anaëroben zijn resistent. Daarnaast zijn er verschillende uitgesproken bijwerkingen in de vorm van bloedarmoede, dyspepsie, cytopenie en een schadelijk effect op de lever en de nieren (quinolon is gecontra-indiceerd bij patiënten met gediagnosticeerde pathologieën van deze organen).

Bijna twee decennia van onderzoek en experimenten om te verbeteren leidden tot de aanmaak van fluoroquinolonen van de tweede generatie.

De eerste was Norfloxacine, verkregen door het bevestigen van een fluoratoom aan het molecuul (in positie 6). Het vermogen om in het lichaam te penetreren en verhoogde concentraties in de weefsels te bereiken, maakte het mogelijk om systemische infecties te behandelen die werden veroorzaakt door Staphylococcus aureus, veel gram-micro-organismen en enkele gram + staafjes.

De gouden standaard is Ciprofloxacine geworden, dat veel wordt gebruikt in chemotherapie voor urogenitale ziekten, longontsteking, bronchitis, prostatitis, miltvuur en gonorroe.

Er zijn weinig bijwerkingen, wat bijdraagt ​​aan een goede tolerantie voor de patiënt.

Deze klasse kreeg zijn naam vanwege de hoge werkzaamheid tegen ziekten van de onderste en bovenste luchtwegen. Bacteriedodende activiteit tegen resistente (tegen penicilline en zijn derivaten) pneumokokken is een garantie voor een succesvolle behandeling van sinusitis, pneumonie en bronchitis in de acute fase. In de medische praktijk is Levofloxacine (Ofloxacine een linkshandige isomeer), Sparfloxacine en Temafloxacine gebruikt.

Hun biologische beschikbaarheid is 100%, waarmee u met succes ernstige ziekten kunt behandelen.

Moxifloxacine (Avelox) en Hemifloxacine worden gekenmerkt door dezelfde bacteriedodende werking als de fluorchinolonchemicaliën van de vorige groep.

Ze onderdrukken de vitale activiteit van pneumokokken die bestand zijn tegen penicilline en macroliden, anaerobe en atypische bacteriën (chlamydia en mycoplasma). Effectief bij infectie van de onderste en bovenste luchtwegen, ontsteking van zachte weefsels en de huid.
Dit omvat ook Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin en enkele anderen. Tijdens klinische onderzoeken werden hun toxiciteit en, dientengevolge, een groot aantal bijwerkingen vastgesteld. Daarom werden deze namen uit de handel genomen en worden ze tegenwoordig niet in de medische praktijk gebruikt.

Het pad naar het verkrijgen van moderne, zeer effectieve geneesmiddelen voor de klasse van fluorchinolonen was behoorlijk lang.

Het begon allemaal in 1962, toen nalidixinezuur willekeurig werd verkregen uit chloroquine (een antimalariamiddel).

Deze verbinding als resultaat van testen toonde een matige bioactiviteit tegen gram-negatieve bacteriën.

Ook de absorptie vanuit het spijsverteringskanaal was laag, waardoor nalidixinezuur niet kon worden gebruikt voor de behandeling van systemische infecties. Het medicijn bereikte echter hoge concentraties in het stadium van eliminatie uit het lichaam, waardoor het werd gebruikt voor de behandeling van de urogenitale bol en sommige infectieziekten van de darm. Zuur werd niet wijdverspreid gebruikt in de kliniek, omdat pathogene micro-organismen snel resistentie ontwikkelden.

Nalidixic, verkregen iets later pimemidische en oxolinezuren, evenals geneesmiddelen op basis daarvan (Rosoxacin, Tsinoksatsin en anderen) - chinolon-antibiotica. Hun lage efficiëntie zette wetenschappers ertoe aan onderzoek voort te zetten en effectievere opties te creëren. Als resultaat van talrijke experimenten in 1978 werd Norfloxacine gesynthetiseerd door een fluoratoom aan het chinolonmolecuul te hechten. De hoge bacteriedodende werking en biologische beschikbaarheid hebben gezorgd voor een breder gebruik, en wetenschappers zijn serieus geïnteresseerd in de vooruitzichten voor fluorchinolonen en hun verbetering.

Sinds het begin van de jaren 80 zijn veel geneesmiddelen verkregen, waarvan er 30 klinische proeven hebben doorstaan, en 12 worden veel gebruikt in de medische praktijk.

Lees verder: De uitvinder van antibiotica of de geschiedenis van de redding van de mensheid

De lage antimicrobiële activiteit en het te smalle werkingsspectrum van geneesmiddelen van de eerste generatie hebben lang het gebruik van fluorochinolonen beperkt tot uitsluitend urologische en intestinale bacteriële infecties.

Echter, latere ontwikkelingen hebben het mogelijk gemaakt om zeer effectieve medicijnen te verkrijgen die vandaag concurreren met penicilline antibacteriële geneesmiddelen en macroliden. Moderne gefluoreerde respiratoire formules hebben hun plaats gevonden op verschillende gebieden van de geneeskunde:

Ontstekingen van de dunne darm veroorzaakt door enterobacteriën werden tamelijk succesvol behandeld met Nevigramon.

Naarmate meer geavanceerde geneesmiddelen van deze groep, actief tegen de meeste bacillen, worden aangemaakt, is het toepassingsgebied uitgebreid.

De activiteit van fluoroquinolon antimicrobiële tabletten in de strijd tegen veel pathogenen (vooral atypisch) veroorzaakt succesvolle chemotherapie van seksueel overdraagbare infecties (zoals mycoplasmose, chlamydia), evenals gonorroe.

Bacteriële vaginose bij vrouwen, veroorzaakt door spanningen die resistent zijn tegen penicillines, reageert ook goed op systemische en lokale behandeling.

Ontsteking en integriteit van de epidermis veroorzaakt door stafylokokken en mycobacteriën worden behandeld met geschikte klasse geneesmiddelen (Sparfloxacine).

Ze worden zowel systemisch (tabletten, injecties) als voor lokaal gebruik gebruikt.

Chemische preparaten van de derde generatie, zeer effectief tegen de overgrote meerderheid van pathogene bacillen, worden veel gebruikt voor de behandeling van KNO-organen. Ontsteking van de neusbijholten (sinusitis) wordt snel gestopt door Levofloxacine en de analogen ervan.

Als de ziekte wordt veroorzaakt door stammen van micro-organismen die resistent zijn tegen de meeste fluorochinolonen, is het raadzaam om Moxy- of Hemifloxacine te gebruiken.

Gedurende een vrij lange tijd zijn wetenschappers er niet in geslaagd om stabiele chemische verbindingen te verkrijgen die geschikt zijn voor het creëren van vloeibare doseringsvormen. Dit maakte het moeilijk om fluorochinolonen te gebruiken als actuele medicatie. Door de formules verder te verbeteren, was het echter mogelijk om zalven en oogdruppels te krijgen.

Lomefloxacine, Levofloxacine en Moxifloxacine zijn geïndiceerd voor de behandeling van conjunctivitis, keratitis, postoperatieve inflammatoire processen en voor de preventie van de laatste.

Fluoroquinolon-tabletten en andere doseringsvormen, ademhalingswegen genaamd, zijn uitstekend voor het verlichten van ontstekingen van de onderste en bovenste luchtwegen veroorzaakt door pneumokokken. Wanneer het wordt geïnfecteerd met macrolide en penicilline-resistente stammen, worden gewoonlijk gemifloxacine en moxifloxacine voorgeschreven. Ze worden gekenmerkt door lage toxiciteit en worden goed verdragen. Bij complexe chemotherapie van tuberculose worden Lomefloxacine en Sparfloxacine met succes gebruikt. De laatste veroorzaakt echter vaker negatieve effecten (fotodermatitis).

Fluoroquinolonen zijn de voorkeursmiddelen in de strijd tegen infectieziekten van het urinewegstelsel. Ze zijn effectief bestand tegen zowel grampositieve als gramnegatieve pathogenen, inclusief die resistent zijn tegen andere groepen van antibacteriële middelen.

In tegenstelling tot chinol-antibiotica zijn geneesmiddelen 2 en latere generaties niet-toxisch voor de nieren. Omdat de bijwerkingen mild zijn, worden Ciprofloxacine, Norfloxacine, Lomefloxacine, Ofloxacine en Levofloxacine door patiënten goed verdragen. Benoemd in de vorm van tabletten en oplossingen voor injectie.

Zoals alle antibacteriële geneesmiddelen, vereisen chemische preparaten van deze groep zorgvuldig gebruik onder medisch toezicht. Ze kunnen alleen worden toegewezen door een specialist die in staat is om de dosis en de duur van het beloop correct te berekenen. Onafhankelijkheid bij de selectie en annulering is hier niet toegestaan.

Een positief resultaat van antibiotische therapie hangt grotendeels af van de juiste identificatie van de ziekteverwekker. Fluoroquinolonen zijn zeer actief tegen de volgende pathogene microflora:

  • Gram-negatief - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, miltvuur pathogeen, Pseudomonas aeruginosa en anderen.
  • Gram-positief - streptokokken, clostridia, legionella en anderen.
  • Mycobacterium, inclusief tuberkelbacillen.

Een dergelijke uiteenlopende antibacteriële activiteit draagt ​​bij aan het wijdverspreide gebruik op verschillende gebieden van de geneeskunde. Fluoroquinolone-geneesmiddelen behandelen met succes infecties van het urogenitale gebied, seksueel overdraagbare aandoeningen, pneumonie (inclusief atypisch), exacerbaties van chronische bronchitis, ontsteking van de neusbijholten, oogheelkundige ziektes van bacteriële genese, osteomyelitis, enterocolitis, diepe schade aan de huid, vergezeld van steenpuisten.

De lijst van ziekten die kunnen worden behandeld met fluorochinolonen is zeer uitgebreid. Bovendien zijn deze geneesmiddelen optimaal bij het falen van penicilline en macroliden, evenals bij ernstige vormen van lekkage.

Om uitsluitend antibioticatherapie te laten profiteren, moet rekening worden gehouden met de contra-indicaties van deze groep chemische preparaten. Nalidixic en oxolinic zuren zijn giftig voor de nieren en zijn daarom verboden voor gebruik door mensen met nierinsufficiëntie. Meer moderne geneesmiddelen hebben ook verschillende strikte beperkingen.

De fluoroquinolone-reeks van antibiotica heeft een teratogeen effect (veroorzaakt mutaties en defecten van de ontwikkeling van de baarmoeder) en is daarom verboden tijdens de zwangerschap. Tijdens de periode van borstvoeding kan zwelling van fontanellen en hydrocephalus bij de pasgeborene worden veroorzaakt.

Bij kinderen van jongere en middelbare leeftijd, onder invloed van deze chemicaliën, vertraagt ​​de botgroei, zodat ze alleen als laatste redmiddel kunnen worden voorgeschreven (wanneer het therapeutisch voordeel de mogelijke schade overschrijdt). Bij ouderen neemt het risico van peesruptuur toe. Bovendien wordt het niet aanbevolen om deze groep antimicrobiële tabletten met een gediagnosticeerd convulsiesyndroom te gebruiken.

Om geen onherstelbare schade toe te brengen aan uw lichaam, moet u zich strikt houden aan de medische instructies en nooit zelfmedicijnen gebruiken!

Lees verder: Unieke gegevens over de compatibiliteit van antibiotica met elkaar in de tabellen

Heeft u nog vragen? Krijg nu een gratis consult met een arts!

Als u op de knop drukt, wordt een speciale pagina van onze site geopend met een feedbackformulier met een specialist van het profiel waarin u bent geïnteresseerd.

Gratis medische consultatie

In moderne farmaceutische producten zijn fluoroquinolon-antibiotica een onafhankelijke groep geneesmiddelen die is afgeleid van chemische synthese en met een breed werkingsspectrum. Ze worden gekenmerkt door hoge farmacokinetische eigenschappen en een uitstekend vermogen om te penetreren in cellen en weefsels, inclusief de membranen van bacteriën en macrorganismen.

Momenteel zijn alle fluoroquinolonen onderverdeeld in 4 hoofdgroepen, die hun eigenschappen en kenmerken bepalen.

De volgorde van ontwikkeling van nieuwe medicijnen vormt de basis voor hun indeling in groepen. Fluoroquinolonen van de 1e, 2e, 3e en 4e generatie zijn dus bekend.

De eerste medicijnen werden ontwikkeld in de jaren 60 van de vorige eeuw. Nalidixinezuur (actief bestanddeel) van antibiotica en zijn bestanddelen (oxoline en pimemidische zuren) toonde goede resultaten in de strijd tegen bacteriën die ongecompliceerde pathologieën van de urinewegen en darmen veroorzaken (dysenterie, enterocolitis).

De eerste generatie bevat de volgende geneesmiddelen: Negram, Nevigremon - geneesmiddelen op basis van nalidixinezuur. Ze hebben een negatief effect op de volgende soorten bacteriën: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

Ondanks het hoge rendement, worden deze producten gekenmerkt door verminderde biopermeabiliteit en een groot aantal bijwerkingen. Aldus hebben talrijke onderzoeken honderd procent resistentie getoond tegen de effecten van antibiotica van bacteriën zoals grampositieve cocci, anaëroben en pseudomonas aeruginosa.

Bij het nemen van medicijnen klaagden patiënten over dyspeptische stoornissen, hemolytische anemie, overexcitement van het zenuwstelsel en cytopenie. Bovendien verbieden de effecten van geneesmiddelen hen bij acute pyelonefritis en nierfalen.

Maar aangezien antibiotica van deze groep als een veelbelovende richting werden gezien, stopten onderzoek en ontwikkeling van nieuwe geneesmiddelen niet. Twintig jaar na het verschijnen van nalidixinezuur werden fluoroquinolon antimicrobiële middelen, remmers van DNA-gyrase, gesynthetiseerd.

Fundamenteel nieuwe stoffen werden verkregen door fluoratomen in chinolinemoleculen in te brengen. Vanwege deze verbinding ontvingen ze hun naam - fluorochinolonen. Bacteriedodende werkzaamheid en geneesmiddelkarakteristieken zijn volledig afhankelijk van het aantal fluoratomen (een of meer) en hun locatie in verschillende posities van chinoline-atomen.

Fluoroquinolonen van de tweede generatie vertoonden een aantal voordelen ten opzichte van zuivere chinolonen.

Een doorbraak in de farmaceutische industrie was het vermogen van de medicijnen om de volgende soorten bacteriën volledig te beïnvloeden:

  • gram-negatieve kokken en stokken (Salmonella, Proteus, Shigella, Enterobacter, karteling, citrobacter, meningococci, gonococcus, etc.);
  • gram-positieve bacillen (corynebacterium, listeria, anthrax pathogenen);
  • stafylokokken;
  • Legionella;
  • in sommige gevallen, tuberkelbacillus.

De fluoroquinolonen van de tweede generatie omvatten:

  1. Ciprofloxacine (Tsiprinol en Tsiprobay), de gouden standaard genoemd in deze groep geneesmiddelen. Het medicijn wordt veel gebruikt bij de behandeling van infecties van de onderste luchtwegen (nosocomiale pneumonie en chronische bronchitis), urinewegen en darmen (salmonellose, shigellose). Ook omvat de lijst van pathologieën die met behulp van dit medicijn moeten worden genezen infectieziekten zoals prostatitis, sepsis, tuberculose, gonorroe, miltvuur.
  2. Norfloxacine (Nolitsin), dat de maximale concentratie van werkzame stoffen in het urinestelsel en het maagdarmkanaal creëert. Indicaties voor gebruik zijn infecties van het urogenitale systeem en darmen, prostatitis, gonnoroea.
  3. Ofloxacine (Tarivid, Ofloksin) is de meest effectieve remedie van de tweede generatie fluoroquinolonen in relatie tot chlamydia en pneumokokken. Het effect op anaerobe bacteriën is iets slechter. Benoemd om infecties van de lagere luchtwegen en urinewegen, prostaat, darmpathologieën, gonorroe, tuberculose, ernstige infectieuze laesies van de bekkenorganen, huid, gewrichten, botten en zachte weefsels te genezen.
  4. Pefloxacine (Abactal) is iets minder effectief dan de bovengenoemde preparaten, maar het doordringt de biologische membranen van bacteriën beter dan andere. Het wordt gebruikt voor dezelfde pathologieën als andere fluoroquinolon-antibiotica, inclusief secundaire bacteriële meningitis.
  5. Lomefloxacine (Maksakvin) werkt niet op anaerobe infecties en vertoont slechte resultaten bij interactie met pneumokokken, maar verschilt qua niveau van biologische beschikbaarheid tot 100%. In Rusland wordt het gebruikt voor de behandeling van chronische bronchitis, urineweginfecties en tuberculose (in combinatietherapie).

Fluoroquinolone-geneesmiddelen hebben leidende posities ingenomen in de genezing van pathologieën veroorzaakt door bacteriële infecties. Hun belangrijkste voordelen tot vandaag zijn:

  • hoog niveau van bioactiviteit;
  • een uniek werkingsmechanisme dat niet door meer dan één medicijn voor dit doel wordt gebruikt;
  • uitstekende penetratie door de membranen van bacteriën en het vermogen om beschermende stoffen in de cel te creëren die in concentratie dichtbij serums zijn;
  • goede geduldige tolerantie.

Fluoroquinolone antibiotica lijst

Chinolone / Fluoroquinolone Group - Quinolone-preparaten

Chinolonen - een groep antibacteriële geneesmiddelen, waaronder ook fluorochinolonen. Chinolonen zijn een groep synthetische antimicrobiële geneesmiddelen die een bacteriedodend effect hebben. Het eerste chinolon-medicijn was nalidixinezuur, gesynthetiseerd in 1962 op basis van naftyridine. De eerste preparaten van deze groep, voornamelijk nalidixinezuur, werden gedurende vele jaren alleen gebruikt voor infecties van het IMP.

Op basis van een enkel mechanisme van antimicrobiële werking hebben chinolonen en fluoroquinolonen de algemene naam "DNA-gyraseremmers" gekregen.

Sinds de introductie in de praktijk in de jaren negentig. ciprofloxacine werd een aantal chinolon-analogen verkregen.

De belangrijkste contra-indicaties voor de benoeming van fluoroquinolonen zijn geassocieerd met patiënten met overgevoeligheid voor quinolon-geneesmiddelen (quinolonen en fluoroquinolonen)

Geneesmiddelen van de chinolonklasse die sinds het begin van de jaren 60 in de klinische praktijk worden gebruikt, volgens het werkingsmechanisme, verschillen fundamenteel van andere AMP's, die hun activiteit tegen resistente, waaronder multiresistente, micro-organismestammen waarborgen. De chinolonklasse omvat twee hoofdgroepen van geneesmiddelen die fundamenteel verschillen in structuur, activiteit, farmacokinetiek en breedte van indicaties voor gebruik: niet-gefluorineerde chinolonen en fluoroquinolonen. Chinolonen worden geclassificeerd volgens het tijdstip van introductie van nieuwe geneesmiddelen met verbeterde antimicrobiële eigenschappen in de praktijk. Volgens de werkclassificatie voorgesteld door R. Quintiliani (1999), zijn chinolonen verdeeld in vier generaties:

Quinolon classificatie

Pipemidovaya (pipemidievy) zuur

De vermelde medicijnen zijn geregistreerd in Rusland. Sommige andere bereidingen van de chinolonklasse, voornamelijk fluoroquinolonen, worden ook in het buitenland gebruikt.

Generatie I-chinolonen zijn voornamelijk actief tegen gram-negatieve flora en creëren geen hoge concentraties in bloed en weefsels.

Fluoroquinolonen, goedgekeurd voor klinisch gebruik sinds de vroege jaren 80 (II-generatie), hebben een breed spectrum van antimicrobiële werking, waaronder staphylococcen, hoge bactericide activiteit en goede farmacokinetiek, waardoor ze kunnen worden gebruikt voor de behandeling van infecties van verschillende lokalisatie. Fluoroquinolonen, geïntroduceerd in de praktijk sinds het midden van de jaren 90 (generatie III-IV), worden gekenmerkt door hogere activiteit tegen gram-positieve bacteriën (vooral pneumokokken), intracellulaire pathogenen, anaëroben (IV-generatie) en ook meer geoptimaliseerde farmacokinetiek. De aanwezigheid van een aantal geneesmiddeldoseringsvormen voor intraveneuze toediening en inname in combinatie met hoge biologische beschikbaarheid maakt staptherapie mogelijk, die met vergelijkbare klinische werkzaamheid significant goedkoper is dan parenteraal.

De hoge bactericide activiteit van de fluoroquinolonen maakte het mogelijk om voor een aantal geneesmiddelen (ciprofloxacine, ofloxacine, lomefloxacine, norfloxacine) doseringsvormen voor lokaal gebruik in de vorm van oogdruppels en oordruppels te ontwikkelen.

Werkingsmechanisme

Chinolonen hebben een bactericide effect. Het remmen van twee essentiële microbiële cel-enzymen, DNA-gyrase en topoisomerase IV, verstoort de DNA-synthese.

Activiteitsspectrum

Niet-gefluoreerde chinolonen werken voornamelijk op gram-negatieve bacteriën van de familie Enterobacteriaceae (E. coli, Enterobacter spp., Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp.), Evenals Haemophillus spp. en Neisseria spp. Oxolinische en pipemidovyzuren zijn bovendien actief met betrekking tot S. aureus en sommige stammen van P.aeruginosa, maar het heeft geen klinische waarde.

Fluoroquinolonen hebben een veel breder spectrum. Ze zijn actief tegen een aantal gram-positieve aerobe bacteriën (Staphylococcus spp.), De meeste gram-negatieve stammen, inclusief E. coli (inclusief enterotoxigene stammen), Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Serratia spp., Providencia spp., Citrobacter spp., M. morganii, Vibrio spp., Haemophilus spp., Neisseria spp., Pasteurella spp., Pseudomonas spp., Legionella spp., Brucella spp., Listeria spp.

Bovendien zijn fluoroquinolonen in de regel actief tegen chinolonresistente bacteriën van de eerste generatie. Fluoroquinolonen III en, in het bijzonder, IV-generatie zijn zeer actief tegen pneumokokken, actiever dan II-genererende geneesmiddelen tegen intracellulaire pathogenen (Chlamydia spp., Mycoplasma spp., M.tuberculosis, snelgroeiende atypische mycobacteriën (M.avium, etc.), anaërobe bacteriën (moxifloxacine) Tegelijkertijd vermindert de activiteit tegen gram-negatieve bacteriën niet Een belangrijke eigenschap van deze geneesmiddelen is activiteit tegen een aantal bacteriën die resistent zijn tegen de vorming van fluorochinolon II Vanwege hun hoge activiteit tegen pathogenen deze infecties van de VDP en NDP, worden ze soms "respiratoire" fluoroquinolonen genoemd.

Enterokokken, Corynebacterium spp., Campylobacter spp., H. pylori, U.urealyticum zijn in verschillende mate gevoelig voor fluorochinolonen.

farmacokinetiek

Alle chinolonen worden goed opgenomen in het spijsverteringskanaal. Voedsel kan de absorptie van quinolonen vertragen, maar heeft geen significant effect op de biologische beschikbaarheid. Maximale bloedconcentraties worden gemiddeld 1-3 uur na inname bereikt. De medicijnen passeren de placentabarrière en dringen in kleine hoeveelheden door in de moedermelk. Met name uitgescheiden door de nieren en hoge concentraties in de urine aan te maken. Gedeeltelijk uitgescheiden in de gal.

Generatie I-chinolonen creëren geen therapeutische concentraties in het bloed, organen en weefsels. Nalidixic en oxolinic zuren ondergaan intensieve biotransformatie en worden hoofdzakelijk afgeleid in de vorm van actieve en inactieve metabolieten. Pipemidovyzuur wordt een beetje gemetaboliseerd en in een niet-veranderde look verwijderd. De halfwaardetijd van nalidixinezuur is 1-2,5 uur, pipemidinezuur - 3-4 uur, oxolinezuur - 6-7 uur Maximale concentraties in urine worden gemiddeld na 3-4 uur gegenereerd.

In het geval van nierfalen vertraagt ​​de eliminatie van chinolonen aanzienlijk.

Fluoroquinolonen hebben, in tegenstelling tot niet-gefluoreerde chinolonen, een groot verdelingsvolume, creëren hoge concentraties in organen en weefsels en dringen de cellen binnen. De uitzondering is norfloxacine, waarvan de hoogste niveaus worden aangetroffen in de darmen, MVP en prostaatklier. De grootste weefselconcentraties bereiken ofloxacine, levofloxacine, lomefloxacine, sparfloxacine, moxifloxacine. Ciprofloxacine, ofloxacine, levofloxacine en pefloxacine passeren de BBB en bereiken therapeutische concentraties.

De mate van metabolisme hangt af van de fysisch-chemische eigenschappen van het medicijn: pefloxacine is het meest actief gebiotransformeerd, lomefloxacine, ofloxacine en levofloxacine zijn het meest actief. Uit feces wordt 3-4% tot 15-28% van de ingenomen dosis uitgescheiden.

De halfwaardetijd van verschillende fluorochinolonen varieert van 3-4 uur (norfloxacine) tot 12-14 uur (pefloxacine, moxifloxacine) en zelfs tot 18-20 uur (sparfloxacine).

Als de nierfunctie verminderd is, wordt de halfwaardetijd van ofloxacine, levofloxacine en lomefloxacine het significantst verlengd. Bij ernstige nierinsufficiëntie is dosisaanpassing van alle fluoroquinolonen noodzakelijk. Bij ernstige leverdisfunctie kan een dosisaanpassing van pefloxacine nodig zijn.

Bij hemodialyse worden de fluoroquinolonen in kleine hoeveelheden verwijderd (ofloxacine - 10-30%, andere geneesmiddelen - minder dan 10%).

Ongewenste reacties

Gemeenschappelijk voor alle chinolonen

Maagdarmkanaal: maagzuur, pijn in het epigastrische gebied, anorexia, misselijkheid, braken, diarree.

CNS: ototoxiciteit, slaperigheid, slapeloosheid, hoofdpijn, duizeligheid, visusstoornissen, paresthesie, tremor, convulsies.

Allergische reacties: huiduitslag, jeuk, angio-oedeem; fotosensibilisatie (het meest kenmerkend voor lomefloxacine en sparfloxacine).

Kenmerkend voor de generatie van chinolon I

Hematologische reacties: trombocytopenie, leukopenie; met een tekort aan glucose-6-fosfaatdehydrogenase - hemolytische anemie.

Lever: cholestatische geelzucht, hepatitis.

Specifiek voor fluoroquinolonen (zeldzaam en zeer zeldzaam)

Musculoskeletal systeem: arthropathie, artralgie, myalgie, tendinitis, tendovaginitis, peesruptuur.

Nieren: kristallurie, voorbijgaande nefritis.

Hart: verlengd QT-interval op een elektrocardiogram.

Andere: de meest voorkomende is orale candidiasis en / of vaginale candidiasis, pseudomembraneuze colitis.

getuigenis

Quinolonen I generatie

Infecties MVP: acute cystitis, anti-terugvaltherapie voor chronische vormen van infecties. Niet gebruiken bij acute pyelonefritis.

Intestinale infecties: shigellose, bacteriële enterocolitis (nalidixinezuur).

fluoroquinolonen

VDP-infecties: sinusitis, vooral veroorzaakt door multi-resistente stammen, kwaadaardige externe otitis.

PDP-infecties: exacerbatie van chronische bronchitis, door de gemeenschap verworven en nosocomiale pneumonie, legionella.

Intestinale infecties: shigellose, buiktyfus, gegeneraliseerde salmonellose, yersiniosis, cholera.

Infecties van de bekkenorganen.

Infecties IMP (cystitis, pyelonephritis).

Infecties van de huid, zachte weefsels, botten en gewrichten.

Meningitis veroorzaakt door gramnegatieve microflora (ciprofloxacine).

Bacteriële infecties bij patiënten met cystic fibrosis.

Tuberculose (ciprofloxacine, ofloxacine en lomefloxacine in combinatietherapie voor resistente tuberculose).

Norfloxacine, rekening houdend met de kenmerken van de farmacokinetiek, wordt alleen gebruikt voor darminfecties, infecties van de pc en prostatitis.

Contra

Voor alle chinolonen

Allergische reactie op chinolon-geneesmiddelen.

Bovendien voor de generatie van chinolonen I

Ernstige abnormale lever- en nierfunctie.

Ernstige cerebrale atherosclerose.

Aanvullend voor alle fluoroquinolonen

waarschuwingen

Allergy. Kruis naar alle chinolonpreparaten.

Zwangerschap. Er zijn geen betrouwbare klinische gegevens over de toxische effecten van chinolonen op de foetus. Er zijn geïsoleerde meldingen van hydrocephalus, verhoogde intracraniale druk en uitstulping van fontanellen bij pasgeborenen van wie de moeders nalidixinezuur namen tijdens de zwangerschap. Vanwege de ontwikkeling in het experiment van arthropathie bij onvolgroeide dieren, wordt het gebruik van alle chinolonen tijdens de zwangerschap niet aanbevolen.

Borstvoeding. Quinolonen in kleine hoeveelheden dringen door in de moedermelk. Er zijn meldingen van hemolytische anemie bij pasgeborenen van wie de moeders nalidixinezuur namen tijdens de borstvoeding. In het experiment veroorzaakten chinolonen artropathie bij onvolgroeide dieren en daarom wordt het aanbevolen om het kind over te brengen naar kunstmatige voeding bij het voorschrijven aan moeders die borstvoeding geven.

Kindergeneeskunde. Op basis van experimentele gegevens wordt het gebruik van chinolonen niet aanbevolen tijdens de periode van vorming van het osteo-articulaire systeem. Oxolinezuur is gecontra-indiceerd bij kinderen tot 2 jaar oud, pipemidovaya - tot 1 jaar, nalidixic - tot 3 maanden.

Fluoroquinolonen worden niet aanbevolen voor kinderen en adolescenten. De bestaande klinische ervaring en speciale onderzoeken naar het gebruik van fluoroquinolonen in de kindergeneeskunde bevestigden echter niet het risico van schade aan het osteo-articulaire systeem en daarom kunnen fluoroquinolonen worden voorgeschreven aan kinderen op basis van hun vitale indicaties (verergering van de infectie met cystic fibrosis, ernstige infecties van verschillende lokalisatie veroorzaakt door multiresistente bacteriestammen, infecties met neutropenie ).

Geriatrie. Bij oudere mensen is er een verhoogd risico op peesruptuur bij het gebruik van fluorochinolonen, vooral in combinatie met glucocorticoïden.

Ziektes van het centrale zenuwstelsel. Chinolonen hebben een stimulerend effect op het centrale zenuwstelsel, daarom worden ze niet aanbevolen voor gebruik bij patiënten met een voorgeschiedenis van convulsieve stoornissen. Het risico op epileptische aanvallen neemt toe bij patiënten met cerebrale circulatiestoornissen, epilepsie en parkinsonisme. Bij gebruik van nalidixinezuur kan de intracraniale druk stijgen.

Verminderde nierfunctie en lever. Generatie I-chinolonen kunnen niet worden gebruikt in geval van nier- en leverinsufficiëntie, omdat door de accumulatie van geneesmiddelen en hun metabolieten het risico op toxische effecten toeneemt. Doses van fluoroquinolonen met ernstig nierfalen zijn onderhevig aan correctie.

Acute porfyrie. Quinolonen mogen niet worden gebruikt bij patiënten met acute porfyrie, omdat ze een dierpoeltreffend effect hebben bij dierproeven.

Geneesmiddelinteracties

Bij gelijktijdig gebruik met antacida en andere geneesmiddelen die ionen van magnesium, zink, ijzer, bismut bevatten, kan de biologische beschikbaarheid van chinolonen worden verminderd door de vorming van niet-absorbeerbare chelaatcomplexen.

Pipemidinezuur, ciprofloxacine, norfloxacine en pefloxacine kunnen de eliminatie van methylxanthines (theofylline, cafeïne) vertragen en het risico van hun toxische effecten verhogen.

Het risico op de neurotoxische effecten van chinolonen wordt verhoogd bij gebruik samen met NSAID's, nitroimidazolderivaten en methylxanthines.

Chinolonen vertonen een antagonisme met nitrofuranderivaten, daarom moeten combinaties van deze geneesmiddelen worden vermeden.

Generatie I-chinolonen, ciprofloxacine en norfloxacine kunnen interfereren met het metabolisme van indirecte anticoagulantia in de lever, wat leidt tot een toename van de protrombinetijd en het risico op bloedingen. Bij gelijktijdig gebruik van een anticoagulans kan het nodig zijn de dosis aan te passen.

Fluoroquinolonen dienen met voorzichtigheid te worden voorgeschreven op hetzelfde moment als geneesmiddelen die het QT-interval verlengen, omdat het risico op hartritmestoornissen toeneemt.

Bij gelijktijdig gebruik met glucocorticoïden verhoogt het risico op peesruptuur, vooral bij ouderen.

Bij gebruik van ciprofloxacine, norfloxacine en pefloxacine samen met middelen voor het alkaliseren van urine (koolzuuranhydraseremmers, citraten, natriumbicarbonaat) neemt het risico van kristallurie en nefrotoxische effecten toe.

Bij gelijktijdig gebruik met azlocilline en cimetidine, in verband met een afname van tubulaire secretie, wordt de eliminatie van fluoroquinolonen vertraagd en neemt hun concentratie in het bloed toe.

Patiënteninformatie

Wanneer chinolonpreparaten worden ingenomen, moet dit met een vol glas water worden ingenomen. Neem minstens 2 uur vóór of 6 uur na het innemen van antacida en preparaten van ijzer, zink, bismut.

Houd u strikt aan het behandelingsregime en het behandelingsregime gedurende de volledige duur van de behandeling, sla de dosis niet over en neem deze met regelmatige tussenpozen in. Als een dosis wordt gemist, neem deze dan zo snel mogelijk in; Neem niet als het bijna tijd is om de volgende dosis in te nemen; verdubbel de dosis niet. Om de duur van de therapie te weerstaan.

Gebruik geen medicijnen die zijn verlopen.

Tijdens de behandelingsperiode een adequaat waterregime (1,2-1,5 l / dag) in acht nemen.

Niet worden blootgesteld aan direct zonlicht en ultraviolette stralen tijdens het gebruik van geneesmiddelen en gedurende ten minste 3 dagen na het einde van de behandeling.

Raadpleeg een arts als er binnen een paar dagen geen verbetering optreedt of als zich nieuwe symptomen voordoen. Als pijn in de pezen optreedt, zorg dan dat het aangetaste gewricht rust en raadpleeg een arts.

Table. Quinolon / Fluoroquinolone-preparaten. Hoofdkenmerken en applicatiefuncties

Kinderen ouder dan 3 maanden: 55 mg / kg per dag verdeeld over 4 doses

Met de benoeming van meer dan 2 weken, moet de dosis 2 maal worden verlaagd, de functie van de nieren, lever en bloedbeeld controleren

Kinderen vanaf 2 jaar: 0,25 g om de 12 uur

- langere T½;

Kinderen ouder dan 1 jaar: 15 mg / kg / dag in 2 doses

- langere T½

Oog / oor Cap. 0,3% Eye. zalf 0,3%

Volwassenen: 0,4-0,6 g om de 12 uur, toedienen via een langzame infusie gedurende 1 uur.

Eye. Cap. instill 1-2 cap. in het aangetaste oog om de 4 uur, in ernstige gevallen, elk uur tot verbetering van Ushn. Cap. begraven in 2-3 cap. in het aangetaste oor 4-6 keer per dag, in ernstige gevallen - elke 2-3 uur, geleidelijk trimmen als het verbetert

Eye. zalf lag 3-5 maal per dag op het onderste ooglid van het aangedane oog

Volwassenen: 0,2 - 0,4 g / dag in 1-2 injecties Geïntroduceerd door langzame infusie gedurende 1 uur.

Eye. Cap. instill 1-2 cap. in het aangedane oog om de 4 uur, in geval van een ernstige kuur, elk uur tot verbetering. Ushn. Cap. begraven in 2-3 cap. in het aangetaste oor 4-6 keer per dag, in ernstige gevallen - elke 2-3 uur, geleidelijk trimmen als het verbetert

Eye. zalf lag 3-5 maal per dag op het onderste ooglid van het aangedane oog

geneesmiddelresistente tuberculose

Rr d / in. 4 mg / ml in injectieflacon. op 100 ml

Volwassenen: 0,8 g voor de eerste toediening, vervolgens 0,4 g om de 12 uur

Geïnjecteerd door langzame infusie gedurende 1 uur

Vormt actieve metaboliet - norfloxacine

Eye. Cap. instill 1-2 cap. in het aangedane oog om de 4 uur, in geval van een ernstige kuur, elk uur tot verbetering.

Ushn. Cap. begraven in 2-3 cap. in het aangetaste oor 4-6 keer per dag, in ernstige gevallen - elke 2-3 uur, geleidelijk trimmen als het verbetert

Eye. Cap. instill 1-2 cap. in het aangedane oog elke 4 uur, in ernstige gevallen - elk uur tot verbetering

Vaker dan andere fluorochinolonen veroorzaakt fotodermatitis. Heeft geen interactie met methylxanthines en indirecte anticoagulantia

Heeft geen interactie met methylxanthinen.

Volwassenen: 0,25-0,5 g elke 12-24 uur, met ernstige vormen 0,5 g elke 12 uur Binnengaan via langzame infusie gedurende 1 uur

* Met normale nierfunctie

Bron: Praktische gids voor anti-infectieuze chemotherapie - Strachunsky LS et al., Smolensk, 2007

De plaats van fluoroquinolonen bij de behandeling van bacteriële infecties

Fluoroquinolonen zijn een grote groep van chinolon antimicrobiële middelen die DNA-gyrase remmen. Dit zijn zeer actieve synthetische chemotherapeutische middelen met een breed werkingsspectrum, gekenmerkt door goede farmacokinetische eigenschappen, een hoge mate van penetratie in weefsels en cellen, inclusief cellen van het micro-organisme en bacteriële cellen.

Niet-gefluorideerde geneesmiddelen van de chinolonklasse (nalidixinezuur, pipemidinezuur, oxynzuur) worden sinds de vroege jaren 60 in de kliniek gebruikt. Deze geneesmiddelen hebben een beperkte actieradius (voornamelijk tegen Enterobacteriaceae) en een lage biologische beschikbaarheid worden voornamelijk gebruikt bij de behandeling van ongecompliceerde urineweginfecties en sommige darminfecties.

Fundamenteel werden nieuwe verbindingen verkregen door het introduceren van een fluoratoom op de 6e positie van het chinolinemolecuul. De aanwezigheid van een fluoratoom (één of meerdere) en verschillende groepen in verschillende posities bepaalt de kenmerken van antibacteriële activiteit en farmacokinetische eigenschappen van geneesmiddelen. Fluoroquinolone-geneesmiddelen werden in de vroege jaren 80 geïntroduceerd in de klinische praktijk en vandaag bezetten ze een van de toonaangevende plaatsen in chemotherapie voor verschillende bacteriële infecties. Sommige eigenschappen van fluoroquinolonen stellen hen in staat om leidende posities vast te houden in het arsenaal aan moderne antibacteriële middelen. De eigenschappen van deze aard omvatten:

een uniek werkingsmechanisme onder antimicrobiële middelen - remming van het DNA-gyrase van het bacteriële cel-enzym;

hoge mate van bactericide activiteit;

een breed scala van antimicrobiële werking, waaronder gram-negatieve en gram-positieve aerobe bacteriën (sommige geneesmiddelen zijn ook actief tegen anaëroben), mycobacteriën, chlamydia, mycoplasma;

goede penetratie in de weefsels en cellen van het macro-organisme, waar concentraties in de buurt van serum worden gevormd of deze worden overschreden;

een lange halfwaardetijd en de aanwezigheid van een post-antibioticum effect, wat hun zeldzame dosering bepaalt - 1-2 maal / dag;

Bewezen in gecontroleerde klinische onderzoeken, hoge werkzaamheid bij de behandeling van door de gemeenschap verworven infecties en ziekenhuisinfecties op vrijwel elke locatie (bovenste en onderste luchtwegen, urinewegen, huid en weke delen, botten en gewrichten, intra-abdominale, gynaecologische, lever- en galwegen, gastro-intestinaal stelsel, ogen, centraal zenuwstelsel, seksueel overdraagbare aandoeningen);

de mogelijkheid om als een empirische therapie te gebruiken voor ernstige infecties in het ziekenhuis;

goede verdraagbaarheid en lage incidentie van bijwerkingen.

Fluoroquinolonen zijn breed-spectrum geneesmiddelen met overheersende activiteit tegen gram-negatieve en gram-positieve aërobe bacteriën, evenals chlamydia en mycoplasma's.

Fluoroquinolonen bezitten de meest uitgesproken activiteit tegen gram-negatieve bacteriën, voornamelijk uit de familie Enterobacteriaceae (Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia marcescens, Citrobacter spp. activiteit is vergelijkbaar met cefalosporinen van de III - IV generaties (MPK90 is meestal minder dan 1 mg / l). N. gonorrhoeae en N. meningitidis (MPK90 minder dan 0,1 mg / l) hebben een zeer hoge gevoeligheid voor fluorochinolonen, Acinetobacter spp. Zijn minder gevoelig. De geneesmiddelen hebben een uitgesproken effect op andere gram-negatieve bacteriën (C. jejuni, M. catarrhalis, Legionella spp.), H. influenzae (inclusief stammen die β-lactamase produceren [1]). P. aeruginosa is gewoonlijk matig gevoelig voor fluorchinolonen, waarvan ciprofloxacine de meest actieve is [2]. Met betrekking tot gramnegatieve bacteriën zijn ciprofloxacine en ofloxacine het meest actief [2].

Fluoroquinolone activiteit in relatie tot gram-positieve bacteriën is minder uitgesproken dan in relatie tot gram-negatieve bacteriën. Streptokokken en pneumokokken zijn minder gevoelig voor fluoroquinolonen dan stafylokokken [3].

In de afgelopen jaren zijn nieuwe fluoroquinolone-geneesmiddelen gesynthetiseerd, die een hogere activiteit tegen gram-positieve bacteriën vertonen, voornamelijk pneumokokken, waardoor ze in een afzonderlijke subgroep konden worden verdeeld en gekarakteriseerd als tweedegeneratiegeneesmiddelen of nieuwe fluoroquinolonen (tabel 1). Ze worden vaak ook gekarakteriseerd als "respiratoir" of "anti-pneumokokken", hoewel deze definities niet nauwkeurig hun specifieke antimicrobiële spectrum op het gebied van klinisch gebruik weergeven.

Nieuwe fluoroquinolonen hebben een hogere natuurlijke activiteit tegen Streptococcus pneumoniae in vergelijking met vroege fluorochinolonen, met hemifloxacine (MPK90 = 0,125 mg / l) en moxifloxacine (0,25 mg / l) met de hoogste activiteit, minder uitgesproken levofloxacine (1 mg / l). Merk op dat de activiteit van nieuwe fluoroquinolonen niet verschilt met betrekking tot penicilline-gevoelige en penicilline-resistente stammen van pneumococcus. Momenteel is de weerstand van pneumokokken tegen nieuwe fluoroquinolonen minimaal (minder dan 1%), terwijl de vroege exemplaren aanzienlijk hoger zijn. Nieuwe fluoroquinolonen zijn ook superieur aan de vroegste activiteit ten opzichte van andere streptokokken, stafylokokken en enterokokken. Sommige preparaten van de 2e generatie van fluorochinolonen (moxifloxacine, hemifloxacine) zijn ook actief tegen methicilline-resistente stammen van stafylokokken.

Alle fluoroquinolonen zijn actief tegen chlamydia en mycoplasma's, waarbij de eerste generatie medicijnen matig is, de medicijnen van de tweede generatie zijn hoog.

Anaërobe bacteriën zijn resistent of matig gevoelig voor vroege fluoroquinolonen, daarom is het raadzaam fluoroquinolonen te combineren met metronidazol of lincosamiden bij de behandeling van gemengde aërobe en anaerobe infecties (bijvoorbeeld intra-abdominale en gynaecologische infecties). Sommige nieuwe fluoroquinolonen (trovafloxacine, moxifloxacine, enz.) Hebben een goede activiteit tegen anaëroben, waaronder Clostridium spp. en Bacteroides spp., die hun gebruik in gemengde infecties mogelijk maakt in monotherapie-modus.

Gebieden van klinisch gebruik van fluoroquinolonen

Fluoroquinolonen worden met succes gebruikt bij de behandeling van verschillende infecties. Talrijke gecontroleerde studies hebben een hoge klinische werkzaamheid van fluoroquinolonen aangetoond bij infecties van vrijwel elke lokalisatie, zowel in de gemeenschap verworven als in het ziekenhuis [4].

Preparaten van de 1e generatie moeten voornamelijk worden gebruikt voor nosocomiale infecties (tabel 2). Hun waarde in door de gemeenschap verworven luchtweginfecties is beperkt vanwege de lage activiteit tegen de meest voorkomende pathogeen, S. pneumoniae. De best bestudeerde geneesmiddelen zijn ciprofloxacine, ofloxacine en pefloxacine. Ciprofloxacine heeft een voldoende hoge natuurlijke activiteit tegen P. aeruginosa, vergelijkbaar met de activiteit van de meest actieve preparaten tegen dit micro-organisme, ceftazidim en meropenem. Tegelijkertijd is de verschillende tendens die in de afgelopen jaren is waargenomen alarmerend: de toename van de frequentie van resistente stammen van P. aeruginosa op intensive care-afdelingen voor intensive care (ICU) tot fluoroquinolonen.

Vroege fluorochinolonen (ciprofloxacine, ofloxacine, pefloxacine) zijn de voorkeursmiddelen bij de behandeling van verschillende urineweginfecties, waaronder ziekenhuisinfecties. De goede penetratie van deze geneesmiddelen in het weefsel van de prostaatklier maakt ze vrijwel geen alternatief middel bij de behandeling van bacteriële prostatitis.

Zoals opgemerkt, zijn vroege fluoroquinolonen niet aan te raden om te gebruiken bij door de gemeenschap verworven luchtweginfecties. Tegelijkertijd, met nosocomiale pneumonie, zijn deze medicijnen belangrijk omdat ze zeer actief zijn tegen de meest relevante pathogenen (Enterobacteriaceae, S. aureus, P. aeruginosa), en op de IC met longontsteking geassocieerd met kunstmatige longventilatie (ALV), moet de voorkeur worden gegeven ciprofloxacine, dat de meest uitgesproken natuurlijke activiteit heeft tegen Pseudomonas aeruginosa (vanwege het feit dat de frequentie van P. aeruginosa-stammen die resistent zijn tegen ciprofloxacine meer dan 30% bedraagt ​​in de ICU van ons land, moet dit geneesmiddel alleen worden voorgeschreven als constante gevoeligheid van het micro-organisme). Natuurlijk zijn ofloxacine en pefloxacine zeer effectief bij niet-reanimatieafdelingen van het chirurgische en neurologische profiel van ziekenhuispneumonie. Opgemerkt moet worden dat de vroege fluorochinolonen niet inferieur zijn of zelfs overtreffen in natuurlijke activiteit tegen de gram-negatieve bacteriën van de familie van de Enterobacteriaceae. Met betrekking tot P. aeruginosa blijft ciprofloxacine het meest actieve fluoroquinolon: van de nieuwe fluoroquinolonen heeft alleen levofloxacine een reële antipseudomonad-activiteit. Bovendien is de resistentie van Gram-negatieve bacteriën voor vroege en nieuwe fluoroquinolonen meestal horizontaal, dat wil zeggen, in het geval van resistentie tegen ciprofloxacine met een hoge waarschijnlijkheid, zal het pathogeen ook resistent zijn tegen levofloxacine en moxifloxacine. Het bovenstaande verklaart het feit dat nieuwe fluoroquinolonen geen significante voordelen hebben in vergelijking met de eerste in de behandeling van ziekenhuisinfecties.

Vroege fluorochinolonen zijn belangrijk voor intra-abdominale chirurgische infecties. Eerder aanbevolen schema's van antibacteriële therapie van peritonitis als een middel van de 1e rij duidden meestal op tweede-derde generatie cefalosporinen in combinatie met lincosamiden of metronidazol. In verband met de wereldwijde groei van de resistentie van ziekenhuisstammen van Enterobacteriaceae tot cefalosporinen van de derde generatie in de afgelopen jaren, zijn fluoroquinolonen in combinatie met metronidazol in toenemende mate aanbevolen als eerstelijnsgeneesmiddelen. De werkzaamheid van verschillende vroege fluoroquinolone-geneesmiddelen voor intra-abdominale infecties is vergelijkbaar. Voor infecties van de lever en galwegen lijkt het de voorkeur te geven aan pefloxacine, waarvan de concentratie in de gal hoger is.

Fluoroquinolonen worden ook aanbevolen voor patiënten met pancreasnecrose om infectie te voorkomen, hoewel vergelijkende studies een hogere werkzaamheid van carbapenems hebben aangetoond. De wijdverspreide mening over het voordeel van pefloxacine bij de behandeling van pancreasnecrose kan nauwelijks als gerechtvaardigd worden beschouwd, omdat de concentratie ervan in het weefsel en de uitscheiding van de pancreas niet hoger is dan de waargenomen concentratie bij gebruik van ciprofloxacine of ofloxacine. De mate van penetratie van fluoroquinolonen in verschillende weefsels vindt plaats door passieve diffusie en is te wijten aan hun fysisch-chemische eigenschappen - lipofiliciteit, pKa-waarde en binding aan plasma-eiwitten, en deze indicatoren zijn beter in ciprofloxacine [5]. Nieuwe fluoroquinolonen, levofloxacine en moxifloxacine, zijn veelbelovend voor intra-abdominale infecties.

Fluoroquinolonen worden meestal niet aanbevolen voor infecties van het centrale zenuwstelsel (CZS) door een lage penetratie in de liquor cerebrospinalis (CSF), maar meningitis veroorzaakt door Gram-negatieve bacteriën die resistent zijn tegen III-generatie cefalosporines, verhoogt de waarde van fluoroquinolonen. In dit geval verdient het de voorkeur pefloxacine of ciprofloxacine te gebruiken.

De aanwezigheid van twee doseringsvormen in sommige fluoroquinolonen (ciprofloxacine, ofloxacine, pefloxacine) maakt staptherapie mogelijk om de behandelingskosten te verlagen. Vanwege de hoge biologische beschikbaarheid van ofloxacine en pefloxacine zijn de doses van deze geneesmiddelen voor intraveneuze en orale toediening hetzelfde. Ciprofloxacine heeft een lagere biologische beschikbaarheid en daarom moet, bij het overschakelen van parenterale naar orale toediening om de therapeutische concentraties in het bloed te behouden, de orale dosis van het geneesmiddel worden verhoogd (bijvoorbeeld in 100 mg → oraal 250 mg, i.v. in 200 mg → oraal 500 mg; / 400 mg → oraal 750 mg).

Geneesmiddelen van de II-generatie van fluoroquinolonen worden gekenmerkt door hogere activiteit tegen grampositieve infecties en met name S. pneumoniae [6]. In dit opzicht kunnen levofloxacine, moxifloxacine, sparfloxacine en hemifloxacine worden voorgeschreven voor door de gemeenschap verworven luchtweginfecties (tabel 3). Bewezen hoge klinische werkzaamheid van levofloxacine, moxifloxacine en hemifloxacine, ook bij luchtweginfecties. Momenteel worden nieuwe fluoroquinolonen aanbevolen als het middel bij uitstek voor de behandeling van door de gemeenschap verworven pneumonie en exacerbatie van chronische bronchitis [7, 8]. In gecontroleerde studies is aangetoond dat levofloxacine en moxifloxacine de meest effectieve behandelingsschema's zijn voor ernstige community-acquired pneumonia en niet minderwaardig zijn in monotherapie, en soms zelfs hoger zijn dan de gecombineerde regimes (cefalosporines van de derde generatie + macroliden). Er is vastgesteld dat hemifloxacine, moxifloxacine en levofloxacine tijdens exacerbatie van chronische bronchitis effectiever zijn dan andere antibiotische therapie voor H. influenzae-uitroeiing en een terugvalvrije periode [9-12].

De hoge activiteit van deze geneesmiddelen in relatie tot de belangrijkste pathogenen van urogenitale infecties (gonorroe, chlamydia, mycoplasmose) maakt het mogelijk om ze te gebruiken met seksueel overdraagbare aandoeningen met hoge efficiëntie. In de toekomst kunnen deze medicijnen een leidende rol spelen in de behandeling van bekken gynaecologische infecties (gezien de frequente combinatie van gram-positieve of gram-negatieve bacteriën met atypische micro-organismen - chlamydia en mycoplasma), maar dit vereist bevestiging in klinische onderzoeken. Sommige geneesmiddelen van de 2e generatie fluoroquinolonen, zoals moxifloxacine, hemifloxacine, hebben een zeer breed spectrum van antimicrobiële activiteit, waaronder ook anaerobe micro-organismen en methicilline-resistente stafylokokken [13, 14]. Aldus kunnen deze geneesmiddelen in de toekomst het middel bij uitstek zijn voor de empirische behandeling van de meest ernstige infecties in de ziekenhuispneumonie, sepsis, gemengde aerobe anaerobe intra-abdominale en wondinfecties.

Bij het voorschrijven van fluorochinolonen moet de mogelijkheid van farmacokinetische interactie met andere geneesmiddelen worden overwogen. Allereerst bestaat dit risico bij orale fluoroquinolonen. Een aantal geneesmiddelen (antacida, sucralfaat, zouten van bismut, calcium, ijzerpreparaten) vermindert de biologische beschikbaarheid van fluoroquinolonen, wat kan leiden tot een vermindering van de effectiviteit van de laatste. Sommige fluorochinolonen veroorzaken een toename van theofylline-concentraties in het bloed wanneer ze worden gecombineerd. Dit is kenmerkend voor enoxacine, ciprofloxacine, in mindere mate voor pefloxacine en grepafloxacine. Tegelijkertijd veranderen ofloxacine, levofloxacine, norfloxacine, lomefloxacine de farmacokinetiek van theofylline niet.

Fluoroquinolone draagbaarheid en veiligheid

Gedurende twee decennia van klinisch gebruik zijn fluoroquinolonen als relatief veilig beschouwd en goed verdragen. Fluoroquinolonen die voor medisch gebruik worden aanbevolen, vertonen geen carcinogene, mutagene en teratogene activiteit. Er zijn beperkingen aan het gebruik van geneesmiddelen in deze groep - zwangere en zogende vrouwen, kinderen en adolescenten jonger dan 16-18 jaar. Dit komt door experimentele gegevens over de schadelijke effecten van fluoroquinolonen op kraakbeenweefsel van onvolgroeide dieren. Hoewel deze gegevens niet worden bevestigd in de kliniek (er is een gemonitorde wereldwijde ervaring met het voorschrijven van fluorochinolonen om vitale redenen bij duizenden kinderen zonder negatieve gevolgen), deze beperkingen blijven tot op de dag van vandaag bestaan. Deze contra-indicatie is gerechtvaardigd, omdat deze het brede irrationele gebruik van fluorochinolonen in de kindergeneeskunde ernstig beperkt totdat betrouwbare gegevens over hun veiligheid in deze categorie patiënten zijn verkregen.

Tegelijkertijd moet worden opgemerkt dat absoluut veilige geneesmiddelen niet bestaan. Ondanks de enorme ervaring van veilig klinisch gebruik van fluoroquinolonen, maken gevallen van ernstige toxische reacties die de laatste jaren in sommige geneesmiddelen in deze groep zijn opgemerkt, het noodzakelijk om hun veiligheid zorgvuldiger te bestuderen, ongewenste reacties te analyseren en de "voordeel / risico" -ratio te bepalen.

Symptomen van het maagdarmkanaal (misselijkheid, braken, diarree, buikpijn, smaakveranderingen) zijn de meest voorkomende bijwerkingen bij gebruik van fluoroquinolonen, maar in de meeste gevallen zijn ze matig en hoeven ze niet te worden gestaakt.

Reacties van het centrale zenuwstelsel zijn kenmerkend voor alle geneesmiddelen van deze klasse, maar ze worden niet vaak waargenomen, meestal gemanifesteerd door hoofdpijn, duizeligheid, slaperigheid, slaapstoornissen (deze symptomen treden meestal op de 1e dag van de behandeling op en verdwijnen onmiddellijk na het stoppen); convulsies worden veel minder vaak beschreven, komen vooral voor op de 3-4e dag van de behandeling bij patiënten met predisponerende factoren: voorgeschiedenis van epilepsie, hersenletsel, hypoxie, ouderdom, gecombineerde afspraak met teofilline of niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen. Alle fluoroquinolonen met ongeveer dezelfde frequentie veroorzaken reacties van het CZS (5-8%), minimale neurotoxiciteit werd waargenomen in ofloxacine en levofloxacine.

Fluoroquinolonen veroorzaken fototoxische reacties onder invloed van zonlicht of UV-straling. Dit komt door de fotodegradatie van het chinolonmolecuul onder invloed van UV-stralen en de vorming van O2-vrije radicalen die de huidstructuren beschadigen. Gevallen van ernstige fotodermatitis worden beschreven. Het is belangrijk dat fototoxische reacties zich niet alleen tegen de achtergrond van het nemen van fluoroquinolon kunnen ontwikkelen, maar ook binnen enkele dagen na het staken van het medicijn. Van fluoroquinolonen vertonen sparfloxacine en lomefloxacine de hoogste fototoxiciteit (frequentie van 10% of meer). Levofloxacine, trovafloxacine, moxifloxacine (

Top